Много хора са измъчени от мигрена. Лечението им ефективно понякога не е толкова лесно при по-тежки случаи. За тежки мигрени със или без аура, както и клъстер главоболие, триптани, производни на серотонин, в днешно време се използват за предпочитане. The олово веществото е суматриптан, но няколко вещества-наследници вече са на пазара. Те включват золмитриптан, за който се съобщава, че е по-ефективен от по-ранните класове вещества.
Какво представлява золмитриптан?
золмитриптан е селективен серотонин агонист от класа триптан, който се използва главно при остри притежава за мигрена. Той обаче е ефективен само когато главоболие вече се е случило, което означава, че не може да предотврати a мигрена атака. Лекарството също е предназначено да осигури облекчение за клъстера главоболие, които се срещат много по-рядко. золмитриптан може да се прилага под формата на таблетки или като спрей за нос, в този случай има предимството да се абсорбира по-бързо. За разлика от оригинала олово вещество, суматриптан, преминава по-лесно през кръв-мозък бариера. Като агонист в серотонин рецептори, лекарството причинява вазоконстрикция на мозъка кръв съдове, което се смята, че се подобрява мигрена.
Фармакологично действие
Действието на золмитриптан се дължи на селективно свързване със серотониновите 5HT1D и -5HT1B рецептори. Те са разположени на мозъчните кръв съдове и пресинаптично върху невроните. Когато се активират, те причиняват кръв съдове да се свие, защото главоболие първо е резултат от разширяване (разширяване) на кръвоносните съдове. Освен това те осигуряват намалено освобождаване на възпалителни медиатори и намалено болка предаване. Полуживотът на золмитриптан е сравнително кратък и продължава 2.5 до 3 часа. В черен дроб, метаболизмът произвежда допълнителен активен метаболит, който също участва в ефектите на лекарството. Метаболизира се предимно от ензима CYP1A2; в по-малка степен от MAO-A. Както бе споменато по-рано, золмитриптан преминава през кръвно-мозъчна бариера много добре, защото молекулният му размер е много малък, което му позволява лесно да се абсорбира в мастните тъкани. В същото време той също се абсорбира много бързо през стомашно-чревния тракт, достигайки ефективни нива в кръвта след около час. Не само са главоболие облекчени, но придружаващи симптоми на мигрена като гадене, повръщане и чувствителността към светлина също са положително повлияни. Дългосрочната употреба също показва постоянно добра ефикасност.
Медицинско приложение и употреба
Средното доза на употреба е 2.5 милиграма. Ако е възможно, трябва да се приема при първите признаци на a мигрена атака, Докато таблетки не може да предотврати главоболие от възникването им, като ги вземете своевременно, ще спомогнете за по-бързо облекчение. Въпреки това, лекарството все още може да се приема по време на атаката. Ако доза не е достатъчно, може да се увеличи и до 5 милиграма след консултация с лекар. Повече от 2 таблетки в рамките на 24 часа не трябва да се приема. Използвайте под формата на спрей за нос е особено полезно за тези, които страдат от тежки гадене намлява повръщане, както и в случай на тежки клъстерно главоболие. Храната, приета едновременно, почти не влияе абсорбция. В контекста на болничен престой, лекарството се предлага и като кратка инфузия.
Рискове и странични ефекти
В резултат на приема на золмитриптан могат да се появят нежелани реакции. Честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, сух уста, виене на святи сънливост. Освен това, особено при продължителна употреба, неблагоприятни ефекти включват главоболие. Понякога се наблюдава увеличаване на сърце скорост или чувство на стягане в сандък. Рядко сърбеж на кожа или може да се появи уртикария. Много редки нежелани реакции включват сърце атака, ангина pectoris и увеличен позиви за уриниране. Също така е важно да сте наясно с възможното лекарство взаимодействия ако се приема едновременно с други лекарства. Дали ще възникне взаимодействие зависи от различни фактори, така че винаги се консултирайте с лекуващия лекар, но едновременната употреба с ергот алкалоиди трябва да се избягва във всеки случай, тъй като рискът от коронарна болест артерия спазмът се увеличава значително от техния допълнителен вазоконстриктивен ефект. Ефектът на золмитриптан се засилва от моклобемид, циметидин, флувоксамин, цигарен дим и хинолони, така че в тези случаи доза на золмитриптан трябва да се намали и коригира. Ако се приемат едновременно селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трябва да се внимава, тъй като съществува риск от опасност серотонинов синдром, в които се натрупва твърде много серотонин в нервната система. Поради своя вазоконстриктивен ефект, золмитриптан е противопоказан при съществуваща коронарна болест артерия заболяване, хипертонияи съдови заболявания. В случай на свръхчувствителност, хемиплегична мигрена или базиларис мигрена, лекарството също не трябва да се приема. В случай на нарушена бъбречна функция, трябва да се извърши корекция на дозата. В бременност, золмитриптан трябва да се приема само ако лекарят прецени, че е абсолютно необходимо.
