След като клиничното развитие завърши и архалофенатното съединение има необходимите клирънси, то ще се използва при лечението на тип 2 диабет. В проучвания върху животни е доказано, че ефективно намаляват не само кръв гликоза нива, но също така и нива на триглицериди в кръвта. Този механизъм обаче все още е до голяма степен неизследван.
Какво е архалофенат?
След като клиничното развитие завърши и лекарството архалофенат има необходимите одобрения, се очаква да се използва при лечението на тип 2 диабет. Понастоящем лекарството архалофенат все още е в клинично развитие и се очаква да се използва в бъдеще като антидиабетно средство за пациенти, страдащи от тип 2 диабет. Това лекарство е така нареченият частичен агонист, който заема специфичен рецептор според принципа на заключване и ключ и частично замества или имитира предавател. За разлика от агонистите, частичните агонисти не са в състояние напълно да предизвикат желания ефект в клетката. Частични агонисти като архалофенат се развиват, когато не се желае максималният ефект, който може да бъде постигнат с антагонист в притежава, например от съображения за безопасност. Американската компания Metabolex отговаря за клиничното развитие на съединението. Към днешна дата вече е доказано в проучвания върху животни, че съединението може да намали кръв гликоза нива, както и нивата на триглицеридите в кръвта.
Фармакологичен ефект
Активната съставка архалофенат е пролекарство. Това означава, че архалофенатът сам по себе си няма фармакологичен ефект. Това се разкрива едва след като се превърне чрез метаболизъм в активна съставка. Arholfenat постига желания ефект чрез активираните от пероксизома пролифератор рецептори, които са разположени директно в клетъчното ядро и регулират голям брой гени тук. Тези рецептори се активират чрез така наречените лиганди, които се свързват специфично с определен рецептор. За разлика от субстратите, лигандите не могат да бъдат преобразувани от съответната прицелна молекула. Те обаче могат да променят молекулярната структура на целевата молекула. Проучванията върху животни показват, че архалофенатът може ефективно да намали кръв гликоза нива. По този начин действа индиректно инсулин, който се произвежда в панкреаса и има основната задача в човешкото тяло да понижи нивата на глюкоза в кръвта. Това се прави от инсулин стимулиране на клетките да абсорбират повече глюкоза от кръвта. Като допълнителен ефект е забелязано, че архалофенатът също може да понижи нивата на триглицеридите в кръвта. Нивата на триглицеридите в кръвта играят важна роля при диагностицирането на заболявания. Например, повишено ниво на трицицерол може да показва, че метаболитно разстройство или друго заболяване, като например бъбрек заболяване, е налице. Механизмът, по който архалофенатът понижава нивата на триглицеридите, все още е неизвестен.
Лекарствено приложение и употреба
След като клиничните изпитвания приключат и архалофенатът бъде одобрен, той ще се използва за лечение на пациенти с диабет тип 2 - известен също като захарен диабет, Това състояние, популярно като диабет, е метаболитно заболяване. Наред с други неща, тя се проявява със симптома, че захар се екскретира с урината. Въз основа на този симптом, английският лекар Томас Уилис успя да диагностицира диабета през 1645 г., използвайки вкус проби от урина. Диабет тип 2 е общ термин за различни метаболитни нарушения, които имат хипергликемия като водеща находка. При засегнатите пациенти се нарушава регулацията на хранителната глюкоза. В ранните етапи пациентите често се оплакват от сухота уста и относително голямо чувство на жажда. Ако болестта не се лекува, зрителни нарушения и в краен случай дори хипергликемични кома може да се появи в по-нататъшния курс. Това се случва, когато има относителна липса на инсулин и изисква незабавно лечение чрез хоспитализация. Дългосрочните последици от нелекувания диабет могат да включват други заболявания, като загуба на зрение, бъбрек слабост или дори a удар. Диабетът се лекува чрез медицинско регулиране на нивата на глюкозата, например чрез прилагане на инсулин или чрез стимулиране на собственото производство на инсулин в организма.
Рискове и странични ефекти
Тъй като архалофенатът е все още в етап на клинично развитие, все още няма известни рискове или странични ефекти.
