Церивастатин

Продукти

Церивастатин се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Lipobay, Baycol). Поради редки възможни неблагоприятни ефекти, той беше изтеглен от пазара през август 2001 г. (вж. по-долу).

Структура и свойства

Церивастатин (C26H34FNO5Mr = 459.6 g / mol) е пиридиново производно и присъства в наркотици като церивастатин натрий. За разлика от други статини, той вече е в активна форма и не е пролекарство.

Вещи

Церивастатин (ATC C10AA06) има понижаващи липидите свойства. Понижава LDL, триглицериди, общо холестерол, и се увеличава HDL. Ефектите се дължат на инхибиране на HMG-CoA редуктазата. Този ензим катализира ранен етап холестерол биосинтеза. Церивастатин има допълнителни плейотропни ефекти.

Показания

За лечение на нарушения на липидния метаболизъм (хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия).

Неблагоприятни ефекти

От пускането на церивастатин през юни 1987 г. до юни 2001 г., 31 случая на фатална рабдомиолиза по време на терапия с лекарството са докладвани на Американската агенция по храните и лекарствата Администрация. Това беше много рядко, вероятно доза-зависим неблагоприятен ефект. Причината за оттегляне от пазара се дължи главно на доказателства, предполагащи, че рабдомиолизата е по-често срещана при церивастатин, за разлика от другата статини. Смъртни случаи са докладвани и при други статини, но значително по-малко за по-дълъг период от време. 12 От пациентите, починали на церивастатин, също са взели фибрат гемфиброзил (Gevilon), въпреки че тази комбинация е специално противопоказана.