Ампренавир е медицинско средство и принадлежи към групата на ХИВ протеазните инхибитори. Лекарството се използва за лечение на ХИВ инфекция.
Какво представлява ампренавир?
Ампренавир е медицинско средство и принадлежи към групата на ХИВ протеазните инхибитори. Лекарството се използва за лечение на ХИВ инфекция. Ампренавир е лекарство, предлагано на пазара в Германия, Австрия и Швейцария под името Agenerase. Лекарството е протеазен инхибитор. Разработването му е извършено в началото на 1990-те години от компанията Vertex Pharmaceuticals. Ампренавир се предлага на пазара като антивирусно средство от 1995 г. Той е одобрен от EMA (Европейската агенция по лекарствата) през 2000 г. Около 90% от ампренавир е свързан с протеини в кръв. Активната съставка се разгражда в черен дроб от цитохромната система. Ако пациентът приема ампренавир заедно с друг протеазен инхибитор, този процес може да се забави. По този начин продължителността на действието на лекарството продължава по-дълго. Полуживотът се оценява на около 10 часа. В допълнение, нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTI) могат да се прилагат едновременно.
Фармакологичен ефект
Принципът на действие на ампренавир е инхибиране на вирусната репликация. По този начин се противодейства на вирусната протеаза на ензима HIV протеаза. ХИВ протеазата е от първостепенно значение за генерирането на допълнителни вирусни частици с инфекциозна активност. Въпреки това, ако протеазата може да бъде инхибирана, разпространението на вируси в човешкия организъм може да се намали. Чрез намаляване на по-нататъшното умножение на вируси, вирусният товар в крайна сметка намалява. Основата на ефекта е предотвратяването на разцепването на вирусен предшественик протеини. Това води до образуването на незрели вирусни частици, които не са заразни. За разлика от по-старите активни вещества от този тип, механизмът на свързване между активното вещество и ензима е различен. По този начин кръстосана резистентност към ампренавир не се наблюдава при пациенти, които реагират негативно на по-стари протеазни инхибитори. По време на клиничното изпитване е направено сравнение между ампренавир и установения ХИВ протеазен инхибитор индинавир. Ефективността на ампренавир е по-ниска от тази на индинавир.
Медицинско приложение и употреба
Ампренавир, подобно на всички други HIV протеазни инхибитори, се използва за лечение на HIV инфекции като СПИН. При лечението лекарството се комбинира с други антивирусни средства. Ампренавир е подходящ за лечение както на възрастни, така и на деца от четиригодишна възраст. Приблизително 50% от всички пациенти изпитват значително намаляване на вирусния товар в тялото. Ампренавир се приема през устата под формата на таблетки. Възрастните приемат една таблетка от 1200 милиграма два пъти дневно. За деца дозировката зависи от телесното им тегло. Устно администрация води до бързо абсорбция в храносмилателен тракт, В рамките на кръв, около 90 процента от активното вещество се свързва с плазмата протеини. Почти пълната метаболизация се случва в черен дроб.
Рискове и странични ефекти
Съществува риск от странични ефекти от приема на ампренавир. Те засягат преди всичко стомашно-чревния тракт, какъвто е случаят и с други протеазни инхибитори. По този начин засегнатите индивиди често страдат от коремна болка намлява диария. Кожа възможни са и реакции като обриви. При около един процент от всички пациенти съществува риск от животозастрашаващи усложнения. Те могат да включват Синдром на Стивънс-Джонсън. В случай на странични ефекти от този тип, лечението трябва да бъде прекратено. Метаболитните нарушения, които включват феномени на преразпределение на мазнините, представляват друг нежелан страничен ефект. Тези нежелани реакции обаче се появяват по-рядко по време на притежава с ампренавир, отколкото по време на лечение с индинавир. Когато се използва ампренавир, взаимодействия с друга наркотици също са мислими. Това са CNS-активни наркотици , като антидепресанти намлява бензодиазепини. Освен това съществува риск от значителни странични ефекти от приема антиаритмични препарати намлява антихистамини едновременно с ампренавир. Лекарите също предупреждават за взаимодействия с Жълт кантарион екстракти. Те причиняват понижаване на нивото на ампренавир в кръвПротивопоказанията за употребата на ампренавир включват бременност, бъбречно увреждане и чернодробна недостатъчност. Освен това е възможна свръхчувствителност към активното вещество.
