A допамин агонист или допаминов антагонист е лекарство, което може да стимулира допаминовите рецептори. Допаминът агонисти се използват за лечение болестта на Паркинсон, синдром на неспокойните крака, и като еметици, наред с други условия.
Какво е допаминов агонист?
Допаминът агонисти се използват за лечение болестта на Паркинсон, синдром на неспокойните крака, или като еметици, наред с други условия. Допаминови агонисти, като невротрансмитер допамин, може да се свърже с допаминови рецептори (D рецептори). В зависимост от рецепторната селективност агонистите се делят на агонисти D1 / 5 и D2 / 3/4. Поради рецепторно свързване, допаминови агонисти предизвикват допаминоподобен ефект. Селективните D1 / 5 агонисти като SKF 81297 или дихидрексин не играят роля при лечението на заболяването. Агонистите, които се свързват с D2 рецепторите, играят роля в притежава на различни медицински състояния. Известни D2 рецептори са наркотици ропинирол, ротиготин, пирибедил или прамипексол. Когато допаминови агонисти се използват, странични ефекти като гадене, повръщане, Ниска кръв налягане, халюцинацииили може да възникне объркване.
Фармакологични ефекти
Допаминовите агонисти действат като допамин, като стимулират допаминовите рецептори. Допаминът е a невротрансмитер който принадлежи към групата на катехоламините. Той се произвежда в човешкото тяло от аминокиселини тирозин и фенилаланин. The невротрансмитер принадлежи към групата на симпатикомиметици. Тези вещества засилват действието на симпатикуса нервната система. В ниска концентрация, допаминът се увеличава кръв поток към коремната и бъбречната съдове. Един допаминергичен път на обработка е мезостриаталната система, която произхожда от substantia nigra в средния мозък. Тук допаминът изпълнява важни задачи в контрола на движенията. Нарушенията в тази система са една от причините за хипокинетичните двигателни нарушения в болестта на Паркинсон. В мезолимбичната система липсата на допамин води до апатичност. Допаминови антагонисти може да компенсира недостига на допамин и да помогне на пациентите да станат по-активни и да се радват на живота. Ако мезокортикалната система е недостатъчно активна, могат да се развият психози от шизофреничен тип. Допаминовите агонисти също стават ефективни в тази система чрез свързване с подходящите рецептори. Допаминовите агонисти също упражняват своя ефект в тубероинфундибуларната система. Те инхибират освобождаването на хормона пролактин при невроните, които преминават от дъгообразното ядро до предния лоб на хипофизната жлеза. Пролактинът е хормон, отговорен за мляко секреция (лактация) по време на лактация.
Медицинска употреба и приложение
Едно от основните показания за употребата на допаминови агонисти е болестта на Паркинсон. Дегенеративните промени в екстрапирамидната двигателна система (EPMS) водят до недостиг на допамин. Това разстройва невротрансмитера баланс. Това се проявява в неврологични нарушения и по-специално нарушения на двигателната функция. Типично симптоми на болестта на Паркинсон са неподвижност, забавена доброволна двигателна активност, повишено основно напрежение на скелетните мускули и треперене. За да се забави прогресирането на заболяването и да се облекчат клиничните симптоми, на пациентите обикновено се прилага допамин под формата на предшественика L-dopa. Въпреки това, ефикасността само на този предшественик обикновено не е достатъчна, така че D2 рецепторите допълнително се симулират с помощта на агонисти. Друго показание за допаминовите агонисти е синдром на неспокойните крака (RLS). Това разстройство на екстрапирамидната двигателна система принадлежи към групата на хиперкинезите. Разстройството се проявява чрез потрепвания, сензорни нарушения и болка в краката. Подобно на болестта на Паркинсон, синдромът на неспокойните крака се лекува с комбинация от L-допа и допаминови агонисти. Но допаминовите агонисти не само играят роля в двигателната функция, но и имат инхибиторен ефект пролактин секреция. Ето защо те се използват и за отбиване. Те се използват и при лечението на хормонални оплаквания, свързани с повишено производство на пролактин. Поради това, пролактиноми се лекуват с допаминови агонисти като каберголин or бромокриптин. Пролактиноми са хормон-продуциращи тумори отпред хипофизната жлеза. Получената пролактинемия води до хипоестрогенемия при отсъстващи жени овулация и менструално кървене. При половината от пациентите, кърма спонтанно изтичане от млечните жлези (галакторея). Някои допаминови агонисти се използват за лечение еректилна дисфункция, Терминът еректилна дисфункция се отнася до липсата на ерекция на пениса по време на възбуда.
Рискове и странични ефекти
Типичните странични ефекти на допаминовите агонисти включват гадене, повръщане, и главоболие. Възможно е да има спад кръв налягане и умора. Някои пациенти изпитват сънливост или нарушения на съня. Често се наблюдава и безпокойство. Другите странични ефекти на допаминовите агонисти включват инконтиненция, оток, загуба на коса или виене на свят. В редки случаи пациентите се развиват халюцинации или дори психоза след прием на допаминови агонисти. При някои пациенти е желателно инхибиране на производството на пролактин. По време на кърмене обаче ефектът на допаминовите агонисти върху мляко трябва да се има предвид потокът. В противен случай, мляко поток може по невнимание да спре. Допаминовите агонисти не трябва да се прилагат в случай на фиброза на органи. Тогава съществува риск от съединителната тъкан трансформация (фиброза) на сърце клапани. Плеврален излив намлява високо кръвно налягане също са противопоказания. Използването на допаминови агонисти в присъствието на чернодробна недостатъчност също е контрапродуктивно. The наркотици обикновено не трябва да се комбинира с невролептици.
