Бизопролол е лекарство и се използва за лечение тахикардия, ангина, хипертония, и коронарни артерия заболяване (ИБС). Бизопролол има антагонистичен ефект върху ß-адренорецепторите (бета-адренорецептори) и принадлежи към групата на бета-блокерите. Приемът на лекарството може да предизвика нежелани реакции като умора, виене на свят, и главоболие.
Какво е бисопролол?
Бизопролол принадлежи към групата на селективните β-адренорецепторни блокери и има антагонистичен ефект върху ß1-адренорецепторите. Като селективен бета-блокер, бисопролол действа специфично върху сърце и няма ефект върху други органи. Медицински бисопролол се нарича кардиоселективно лекарство. Химически бисопрололът е фенолен етер който съществува като рацемична смес. Бисопролол е хирално съединение и лекарството се използва в 1: 1 смес от стереоизомерите (R) и (S). (S) формата на лекарството е активният стереоизомер и има висок афинитет на свързване към ß1-адренорецепторите. (S) -Бизопролол измества епинефрина от мястото на свързване на β1-адренорецептора и действа като антагонист. Лекарството се използва за лечение ангина пекторис, тахикардия, хроничен сърце неуспех и хипертония. Лекарството трябва да се приема редовно. Внезапно спиране на притежава води до симптоми на отнемане и сериозни странични ефекти.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Бета-блокерът бисопролол заема ß1-адренорецепторите и предотвратява епинефрин и норепинефрин от свързване с рецепторите. Norepinephrine е невротрансмитер който се произвежда в мозък както и в кората на надбъбречната жлеза при хората. Адреналин е хормон, произведен в надбъбречната кора на хората. Адреналин намлява норадреналин се различават по химична структура от метилова група. В епинефрин аминогрупата е заместена от метилова група. Norepinephrine и епинефрин се свързват с ß1-адренорецепторите в сърце намлява олово до повишена активност на сърдечния мускул. Сърдечен ритъм се увеличава поради понижаване на прага на стимулация в сърцето. Помпеното действие на сърцето се засилва и кръв налягането се повишава. Бисопролол измества епинефрин и норепинефрин от β1-адренорецепторите и заема местата на свързване. Като антагонист, лекарството отслабва ефектите на епинефрин и норепинефрин. В резултат на свързването с рецепторите и намаленото действие на епинефрин и норадреналин, кръв налягането се понижава и прагът на раздразнителност се повишава. Сърцето изисква по-малко енергия и кислород консумацията е намалена. Като цяло сърдечният мускул се облекчава от бисопролол. В медицината това се означава като отрицателен инотропен ефект, който притежават всички бета-блокери. Свързването и ефектът на бисопролол са дълготрайни. Полуживотът в кръв е от 10 до 11 часа. Бисопролол се прилага през устата и се абсорбира приблизително на 90%. Бионаличността е отличен при 90% и максимална плазма концентрация се достига приблизително 3 часа след поглъщане. Бета-блокерът се екскретира през бъбреците и се метаболизира в черен дроб. Съотношението на бъбречната екскреция към чернодробната отстраняване е 50:50. Поради насочването на бисопролол към ß1-адренорецептора, лекарството има кардиоспецифичен ефект. Независимо от това могат да се появят централни нервни ефекти. Ефекти, както и странични ефекти от бисопролол върху централната нервната система (ЦНС) се дължат на липофилните свойства на лекарството. Вътрешна симпатомиметична активност (ISA) не е демонстрирана.
Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика.
Бета-блокерът бисопролол се използва за лечение на артериални хипертония (високо кръвно налягане), хронична сърдечна недостатъчност, ангина pectoris и тахикардия. ангина пекторис може да бъде предизвикано от коронарна болест на сърцето (ИБС). Бета-блокерът често се използва за хипертония и по този начин служи за предотвратяване на тежки сърдечни заболявания. Лечение на артериална хипертония, както и ангина пекторис обикновено се започва с a доза от 5 mg бисопролол на ден. The доза зависи от тежестта на констатациите. При лека хипертония всеки ден доза от 2.5 mg се препоръчва. Ако доза от 5 mg бисопролол не е достатъчна, се препоръчва увеличение до 10 mg бисопролол на ден. Само в изключителни случаи дневната доза трябва да бъде над 10 mg. Дозировката трябва постепенно да се увеличава или бавно да намалява, ако е необходимо. Прекратяването на приема на бисопролол е възможно само чрез намаляване и трябва да бъде придружено от лекар. Бисопролол не трябва да се използва при пациенти с бронхиална астма, брадикардия, диабет мелитус и тежък сърдечна недостатъчност. Пациенти, кандидатстващи МАО инхибитори трябва също да се въздържат от приема на лекарството.
Рискове и странични ефекти
Приемът на бисопролол може да причини нежелани реакции. Честите оплаквания включват умора, умора, сензорни нарушения, виене на свят, и главоболие. Случайните странични ефекти на лекарството включват депресия, нарушения на съня, промени в настроението и объркване. Освен това приемът на лекарството може да причини нарушения на кръвообращението, мускулна слабост, кожа обриви, ставни разстройства и сърбеж по кожата. Нарушената сърдечна функция и забавеният пулс също са част от симптомите. Капка в кръвно налягане поради бързото изправяне от седнало или легнало положение също е сред случайните странични ефекти. Повръщане, запек, диария, коремна болка намлява гадене също са случайни стомашно-чревни странични ефекти. Рядко реакции като повишена кръв липиди, повишено изпотяване, намалено сълзене, наддаване на тегло и сексуална вялост.
