Каберголин е името, дадено на лекарство, получено от ергот алкалоиди. Лекарството се използва за лечение болестта на Паркинсон, сред другите условия.
Какво е каберголин?
Каберголин е името, дадено на лекарство, получено от ергот алкалоиди. Лекарството се използва за лечение болестта на Паркинсон, сред другите условия. Каберголин е производно на ерголин. Активната съставка е получена от ергот алкалоиди и принадлежи към групата на допамин рецепторни агонисти. При лечение на болестта на Паркинсон, каберголин може да се прилага като лекарство от втора линия. Въпреки това, си администрация обикновено се случва само когато други допамин рецепторни агонисти, различни от алкалоиди от ергот, са неефективни. В такива случаи предписването на каберголин обикновено се извършва индивидуално. Също така е възможно да се комбинира лекарството с леводопа. По този начин могат да се облекчат симптомите, които се проявяват при болестта на Паркинсон. Каберголин се използва и за галакторея (необичайно мляко поток), излишък на хормона пролактин, и трудности с отбиването. В допълнение към хуманната медицина, ветеринарната медицина също е важна област на приложение за каберголин. Тук лекарството се използва за лечение на злокачествени тумори на млечната жлеза, фалшиво бременност и гнойни възпаление на матката (пиометра).
Фармакологично действие
Една от типичните черти на PD е дефицитът на невротрансмитер допамин. В този случай нервните клетки в substantia nigra, които са отговорни за освобождаването на невротрансмитер, са унищожени по все още неизвестни причини. Въпреки това, хората се нуждаят от допамин, за да могат да извършват движенията си. Липсата на допамин се проявява чрез симптоми като мускулите треперене, мускулна ригидност и ограничено движение. С течение на времето симптомите прогресират. За да се противодейства на симптомите, причинени от болестта на Паркинсон, на пациентите се дава допамин. Това обикновено е молекулата на предшественика леводопа (L-dopa). В тялото обаче леводопа се превръща не само в допамин, но и в метаболити, които са неефективни, което се причинява от различни ензими. Следователно, инхибиране на отговорните ензими е необходимо, за да се поддържат нивата на допамин стабилни в кръв. Също така е необходимо да се стимулират допаминовите рецептори (D2) от агонисти. Каберголинът е един от тези агонисти. Освен функцията си в двигателните движения, допаминът има и инхибиторен ефект в рамките на хипофизната жлеза върху секрецията на хормона на предния дял на хиперфизата пролактин. Агонизирайки D2 рецепторите, каберголинът може да усили този ефект. Полуживотът на каберголин е много дълъг, около 70 часа. С помощта на каберголин е възможно по-ефективно да се регулират страничните ефекти на леводопа, като нарушения в движението или колебания, което е потвърдено от няколко проучвания. Тъй като каберголинът може да стимулира хормона пролактин, има инхибиторен ефект върху мляко продукция в женската млечна жлеза. Ето защо е подходящ за лечение на прекомерно високи нива на пролактин. Те могат да бъдат отговорни за липсата на периоди и овулация. След процеса на раждане, каберголинът спира потока от мляко, за които пролактинът е отговорен, ако не е желано по медицински причини.
Медицинска употреба и приложение
Основните показания за употребата на каберголин включват болестта на Паркинсон, която е хронично неврологично разстройство. Това е резултат от дегенеративни промени в екстрапирамидната двигателна система. Синдром на неспокойните крака е друго подобно разстройство, което също може да се лекува с каберголин. В този случай агонистът на допаминовия рецептор се използва за симптоматично притежава. Други показания за каберголин включват хиперпролактинемия (прекомерно високи нива на пролактин) по време на бременност или кърмене, както и отбиване. В този процес бебето се отбива стъпка по стъпка от кърма. Тъй като каберголинът може да причини патологични промени в сърце клапани, максималният препоръчителен доза е ограничено до 3 милиграма дневно.
Рискове и странични ефекти
Когато приемате каберголин, могат да се появят някои нежелани странични ефекти.Тъй като лекарството се използва много често заедно с леводопа, не винаги е възможно да се каже точно дали страничните ефекти се дължат на самото лекарство или на излишния допамин. Най-честите нежелани реакции включват двигателни разстройства, принуда за движение, спад в кръв натиск при смяна на положението на тялото, виене на святи промени в сърце клапани. Други негативни странични ефекти включват нарушения на съня, тежки умора, излив на извика, ангина атаки, белодробна фиброза (трансформация на бял дроб тъкан), проблеми с храносмилането, повръщане, оток на крайниците, , от стомах, главоболие, зачервяване на лицето, нервна нечувствителност, объркване и заблуди. Ако каберголин се дава за кратко време по време на първото отбиване, за да се потисне млечния поток, падане кръв налягането е възможно. Болка в корема, гадене, главоболиеи може да се появят замаяни магии. Ако пациентът прояви поведенчески аномалии като хазарт, компулсивно хранене, компулсивно харчене на пари или необичайно сексуално желание, промяна в притежава може да се наложи. Каберголин изобщо не трябва да се прилага, ако пациентът е свръхчувствителен към лекарството, страда от промени в сърце клапани, бял дроб проблеми, натрупване на течност в извика, или ако метаболитни нарушения като еклампсия се появят по време на бременност. Cabergoline обикновено не е одобрен за употреба при деца. Досега има твърде малко опит с лечението им с активното вещество. Терапия с каберголин може също олово да се взаимодействия с друга наркотици. Не е препоръчително да приемате каберголин заедно с други агонисти на допаминовите рецептори като антиеметика метоклопрамид or невролептици, тъй като тези вещества намаляват ефективността на каберголина. От друга страна, ако пациентът приема антимикотици , като кетоконазол или макролид антибиотици в същото време това възпрепятства разграждането на лекарството.