Уброгепант

Продукти

Ubrogepant е одобрен в САЩ през 2019 г. под формата на таблетки (Ubrelvy).

Структура и свойства

Уброгепант (C29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol) съществува като бяло прах който е практически неразтворим в вода.

Вещи

Ubrogepant има аналгетични свойства и е ефективен срещу други симптоми на мигрена като фотофобия (чувствителност към светлина), фонофобия (чувствителност към звук) и гадене. Ефектите се дължат на антагонизъм на CGRP рецептора. Полуживотът е в диапазона от 5 до 7 часа. CGRP (Калцитонин Gene-Related Peptide) е невропептид, който играе важна роля в задействането мигрена атаки. Състои се от 37 аминокиселини и се изразява в периферната и централната нервна система. Съществуват две изоформи, CGRP-α (фигура) и CGRP-β, които се различават по три аминокиселини. И двата са агонисти на CGRP рецептора. CGRP има мощни вазодилататорни свойства и играе централна роля в болка иницииране, както и неврогенно възпаление. Установено е, че пациентите с мигрена имат повишени нива на CGRP по време на пристъп и интравенозно администрация от пептида може да предизвика атаки в мигрена пациенти.

Показания

За остра терапия на мигрена при възрастни, със или без аура.

Дозиране

Според SmPC. Лекарството се приема перорално и само при необходимост, за разлика CGRP инхибитори (моноклонални антитела). В таблетки се прилагат независимо от храненията. Ако е необходимо, друг доза може да се приема след поне два часа.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Едновременна терапия с мощни инхибитори на CYP3A4.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Ubrogepant се метаболизира предимно от CYP3A4 и взаимодействия са възможни както с инхибитори, така и с индуктори. Комбинацията със силни инхибитори на CYP3A4 е противопоказана (вж. По-горе). Освен това, ubrogepant също е субстрат на Р-гликопротеин намлява BCRP.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include гадене и сънливост. Черен дроб токсичност не е наблюдавана. Това е за разлика от другите антагонисти на CGRP рецептора. За разлика от триптани, ubrogepant не предизвиква вазоконстрикция.