Инхибитори на CGRP

Продукти

Еренумаб (Aimovig) е първият агент от групата на CGRP инхибиторите, одобрен през 2018 г. Фреманезумаб (Ajovy) и галканезумаб Последва (Emgality).

Структура и свойства

CGRP инхибиторите са хуманизирани или човешки моноклонални IgG антитела насочен срещу калцитонин свързан с ген пептид (CGRP). Антагонистите на CGRP с ниско молекулно тегло (т.нар. Gepante) са в клинично развитие. Някои агенти са демонстрирали черен дроб токсичност.

Вещи

CGRP инхибиторите намаляват броя на мигрена атаки. Ефектите се дължат на свързването на антитела към CGRP, калцитонин свързан с гена пептид. CGRP е невропептид, който играе важна роля в задействането мигрена атаки. Състои се от 37 аминокиселини и се изразява в периферната и централната нервна система. Съществуват две изоформи, CGRP-α (фигура) и CGRP-β, които се различават по три аминокиселини. И двата са агонисти на CGRP рецептора. CGRP има мощни вазодилататорни свойства и играе централна роля в болка иницииране, както и неврогенно възпаление. Установено е, че пациентите с мигрена имат повишени нива на CGRP по време на пристъп и интравенозно администрация на пептида може да предизвика атаки при мигрена. Триптани, които се прилагат за лечение на мигрена атаки, също инхибират освобождаването на CGRP.

Показания

Дозиране

Според професионалната информация. The антитела имат дълъг полуживот и следователно трябва да се инжектират подкожно само веднъж месечно или дори веднъж на тримесечие, например. Ептинезумаб се прилага интравенозно. Дългият интервал на дозиране е предимство за спазване на лечението.

Агенти

  • Еренумаб (Aimovig) не се свързва с CGRP, а с CGRP рецептора. Следователно се нарича инхибитор на CGRPR.
  • Фреманезумаб (Аджови).
  • Галканезумаб (Emgality)

Все още без одобрение:

  • Ептинезумаб (ALD403)

Противопоказания

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Рискът за наркотици взаимодействия е много по-ниска с антитела, отколкото с традиционните лекарства за мигрена и болка облекчители.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват реакции на мястото на инжектиране като болка, сърбеж и зачервяване. Ефективната профилактика на мигрена може да предотврати неблагоприятни ефекти от болкоуспокояващи и лекарства за мигрена, които често се прекаляват с страдащите от мигрена. За разлика от CGRP рецепторните антагонисти, антителата не са хепатотоксични.