Продукти
Еренумаб (Aimovig) е първият агент от групата на CGRP инхибиторите, одобрен през 2018 г. Фреманезумаб (Ajovy) и галканезумаб Последва (Emgality).
Структура и свойства
CGRP инхибиторите са хуманизирани или човешки моноклонални IgG антитела насочен срещу калцитонин свързан с ген пептид (CGRP). Антагонистите на CGRP с ниско молекулно тегло (т.нар. Gepante) са в клинично развитие. Някои агенти са демонстрирали черен дроб токсичност.
Вещи
CGRP инхибиторите намаляват броя на мигрена атаки. Ефектите се дължат на свързването на антитела към CGRP, калцитонин свързан с гена пептид. CGRP е невропептид, който играе важна роля в задействането мигрена атаки. Състои се от 37 аминокиселини и се изразява в периферната и централната нервна система. Съществуват две изоформи, CGRP-α (фигура) и CGRP-β, които се различават по три аминокиселини. И двата са агонисти на CGRP рецептора. CGRP има мощни вазодилататорни свойства и играе централна роля в болка иницииране, както и неврогенно възпаление. Установено е, че пациентите с мигрена имат повишени нива на CGRP по време на пристъп и интравенозно администрация на пептида може да предизвика атаки при мигрена. Триптани, които се прилагат за лечение на мигрена атаки, също инхибират освобождаването на CGRP.
Показания
- За предотвратяване на атаки при хронична или епизодична мигрена.
- За превенция на клъстера главоболие (галканезумаб).
Дозиране
Според професионалната информация. The антитела имат дълъг полуживот и следователно трябва да се инжектират подкожно само веднъж месечно или дори веднъж на тримесечие, например. Ептинезумаб се прилага интравенозно. Дългият интервал на дозиране е предимство за спазване на лечението.
Агенти
- Еренумаб (Aimovig) не се свързва с CGRP, а с CGRP рецептора. Следователно се нарича инхибитор на CGRPR.
- Фреманезумаб (Аджови).
- Галканезумаб (Emgality)
Все още без одобрение:
- Ептинезумаб (ALD403)
Противопоказания
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Рискът за наркотици взаимодействия е много по-ниска с антитела, отколкото с традиционните лекарства за мигрена и болка облекчители.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват реакции на мястото на инжектиране като болка, сърбеж и зачервяване. Ефективната профилактика на мигрена може да предотврати неблагоприятни ефекти от болкоуспокояващи и лекарства за мигрена, които често се прекаляват с страдащите от мигрена. За разлика от CGRP рецепторните антагонисти, антителата не са хепатотоксични.