Триметоприм: Ефекти, употреба и рискове

Активното вещество триметоприм е антибиотик което принадлежи към категорията на диаминопиримидините. Лекарството се използва при лечение на инфекции, причинени от бактерии. Лекарството триметоприм се използва особено често за лечение на цистит при пациенти от женски пол. Като правило лекарството се приема сутрин и вечер след хранене. В този случай средната стойност продължителност на терапията е между три и пет дни.

Какво представлява триметоприм?

Лекарството се използва при лечение на инфекции, причинени от бактерии. Триметоприм е активно вещество от групата на антибиотици и се използва в много случаи в комбинация с веществото сулфаметоксазол. Възможните нежелани странични ефекти са подобни на тези, които понякога се появяват при други видове антибиотици. Много често например симптоми като гадене намлява повръщане, треска намлява диария, както и смущения на кръв броя, се появяват в хода на притежава. Активната съставка триметоприм обикновено се предлага на пазара под формата на таблетки и като течен сироп. Продават се и така наречените генерици. От химическа гледна точка веществото триметоприм е триметоксибензилпиримидин. Има моларен маса от 290.3 грама на мол. Веществото е бяло до жълтеникаво прах и показва ниска разтворимост в вода.

Фармакологично действие

Лекарството триметоприм се характеризира предимно с бактериостатичен ефект. Това е така, защото веществото инхибира така наречената дихидрофолат редуктаза, така че метаболизмът на фолиева киселина е нарушен при Грам-отрицателни и Грам-положителни бактерии. Ако веществото се използва самостоятелно, а не в комбинация с други активни съставки, неусложнени инфекции на пикочните пътища или горната част респираторен тракт инфекциите често са причина. По принцип лекарството триметоприм уврежда дихидрофолат редуктазата на бактериите. В този процес дихидрофолиевата киселина се превръща в тетрахидрофолиева киселина. Тетрахидрофолиевата киселина играе важна роля за клетките на бактериите като субстрат, необходим за образуването на тимидин и пурини. Ако тези специални градивни елементи на ДНК не присъстват, растежът на бактериалните клетки е нарушен. В този контекст триметопримът обикновено има само незначителни ефекти върху дихидрофолат редуктазата при хората. По принцип спектърът на активност на веществото триметоприм се простира до голям брой грам-положителни, както и грам-отрицателни патогени. Трябва да се отбележи обаче, че устойчивостта на антибиотици се развива доста бързо през притежава само с триметоприм. При перорално приложение веществото триметоприм се абсорбира относително бързо. Приблизително два часа след това администрация, активното вещество достига най-високата си стойност концентрация в серума. Полуживотът е около дванадесет часа. Лекарството триметоприм се метаболизира чернодробно и впоследствие се екскретира през бъбреците. Ето защо е важно да се отбележи, че при наличие на бъбречно увреждане метаболитите на лекарството могат да се натрупват.

Медицинска употреба и приложение

Лекарството триметоприм се използва сравнително рядко като част от монотерапията. Вместо това той обикновено се използва заедно с веществото котримоксазол като така наречената фиксирана комбинация, като се използва активната съставка сулфаметоксазол. Ако триметоприм се комбинира с активното вещество сулфаметоксазол, възможната област на приложение също се разширява. Веществото сулфаметоксазол принадлежи към сулфонамидната категория. В комбинация с триметоприм е възможно лечение на Toxoplasma gondii или Pneumocystis jirovecii. В същото време обаче спектърът от потенциални странични ефекти се разширява. Комбинацията от активните съставки триметоприм и сулфаметоксазол е известен като котримоксазол. Това съединение също е подходящо, например, за лечение на автоимунно заболяване грануломатоза с полиангиит. Пневмоцисти пневмония е специална индикация. В този случай котримоксазол трябва да се приема във високи дози за по-дълъг период от време. В контекста на монотерапията, администрация на триметоприм е възможно, например, при неусложнена цистит и за профилактика на рецидивиращи инфекции на пикочните пътища при деца. По принцип обаче монотерапията с активната съставка триметоприм е обект на критичен дебат.

Рискове и странични ефекти

В хода на притежава с лекарството триметоприм или комбинирани препарати, съдържащи това активно вещество, са възможни различни нежелани странични ефекти и оплаквания. Те се случват с различна честота и варират в зависимост от конкретния случай. В повечето случаи триметоприм е добре поносим препарат. В някои случаи обаче се появяват стомашно-чревни оплаквания. Възможен е и сърбящ екзантем. В редки случаи лекарството инхибира важната дихидрофолат редуктаза при хората, което води до дефицит на тетрахидрофолиева киселина. Това нарушава хематопоезата, което води до анемия, тромбоцитопенияили левкопения. В допълнение, някои пациенти изпитват обриви по кожа, понякога свързани със сърбеж. По-рядко, сериозно кожа се появяват раздразнения или синдром на Lyell. Асептичен менингит е възможно и по време на приема на триметоприм. Пациентите понякога страдат от треска намлява кръв се наблюдават смущения в броя. Много рядко, фототоксични реакции и възпаление на панкреаса възникне. Лекарството триметоприм взаимодейства с някои вещества и поради това не трябва да се приема едновременно с тях. Те включват, например, антидиабетни, орални контрацептиви, диуретици, циклоспорин намлява индометацин. Ако по време на терапията се появят симптоми, незабавно се консултирайте с лекар.