Селегелин е наркотик в инхибитор на моноаминооксидазата (МАО-В инхибитор) клас лекарства. The антипаркинсонов лекарството инхибира разграждането на допамин в мозък.
Какво е селегелин?
Селегелин се използва за лечение болестта на Паркинсон. Селегелин се използва за лечение болестта на Паркинсон. Поради краткия му полуживот и следователно слаб ефект, той обикновено се дава в комбинация с лекарството леводопа. При по-леки заболявания може да се използва и като монотерапия. В САЩ активната съставка се използва и за лечение на депресия. Селегелин е МАО-В инхибитор. Той инхибира ензима моноаминооксидаза Б. Лекарството е открито от химика Йозеф Нол. Производството на селегелин изисква многоетапен синтез. Това започва от (RS) -метамфетамин.
Фармакологично действие
Причината за болестта на Паркинсон е смъртта на специални нервни клетки в substantia nigra. Тези нервни клетки обикновено се освобождават допамин, Когато допамин-отпускащите нервни клетки загиват, възниква недостиг на допамин. Все още не е установено защо клетките загиват. Допаминът е a невротрансмитер необходими за правилното изпълнение на движението. Тялото може дълго време да компенсира липсата на допамин. Първите симптоми се появяват, докато 60 процента от произвеждащите допамин нервни клетки не умрат. За да забавят развитието на заболяването и да облекчат симптомите му, пациентите получават допамин под формата на предшественика L-dopa. Тъй като допаминът, образуван от L-допа, вече е разграден в синаптична цепка между нервните клетки от ензима моноаминооксидаза В, този ензим трябва да се инхибира. В противен случай доставеният допамин не може да окаже своето въздействие върху целевото място. Селегелин е такъв инхибитор на моноаминооксидаза В. Той осигурява необратимо инхибиране на МАО-В. В резултат на това допаминът остава по-дълго в синаптична цепка и по този начин може да упражни пълния си ефект в централната нервната система.
Медицинско приложение и употреба
Селегелин е одобрен като монотерапевтично средство за лечение на ранните стадии на болестта на Паркинсон. В комбинация с лекарството леводопа, селегелин се използва за симптоматично притежава на болестта на Паркинсон. Лекарството се прилага предимно на пациенти с така наречената променлива клинична картина. Това се проявява например от феномена включване и изключване. В този случай пациентът изпитва внезапна промяна от нормална подвижност към пълна обездвиженост. Край на-доза акинезиите са друг признак на променлива клинична картина. Тези колебания в подвижността могат да се появят след продължителна употреба на L-dopa. Колебанията в мобилността са причинени от намаляване на ефекта на лекарството. Селегелин може да смекчи тези колебания. В САЩ Селегелин се предписва за лечение на депресия. В Германия лекарството не е одобрено за това показание. Известно време се прилага и Селегелин Алцхаймер пациенти. Мета-анализи обаче показват, че симптомите не се подобряват при прием на селегелин.
Рискове и странични ефекти
Честите нежелани реакции на селегелин включват сухота уста, виене на свят, и нарушения на съня. Загуба на апетит, объркване и ниско кръв може да възникне и налягане. В тежки случаи хората страдат от халюцинации и безпокойство. Друг възможен страничен ефект на Селегелин е сърдечни аритмии. Те се забелязват от прекалено бърз сърдечен ритъм, а сърце честота, която е твърде бавна или сърдечна заекване. Селегелин може да увеличи ефектите, а също и страничните ефекти на психостимулантите, някои капки за нос, антихипертензивни средства, ниско кръв средства под налягане, успокоителни, и етанол. Линезолидът, На антибиотик, има МАО-инхибиторни странични ефекти. Те също могат да бъдат засилени от селегелин, което води до излишък на допамин. Излишъкът от допамин може да доведе до безпокойство и шизофрения. Прием на селегелин и антидепресанти в същото време е контрапродуктивно. Комбинация от наркотици може да причини хипертермия, гърчове, психични разстройства и сърдечно-съдови проблеми. В най-лошия случай, кома може да доведе до. По-специално селективни серотонин инхибитори на обратното поемане (SSRIs) и флуоксетин не трябва да се приема заедно със Селегелин.Drugs които се разграждат чрез моноаминооксидази остават по-дълго в кръв когато се приема едновременно със Селегелин. Не неблагоприятни ефекти се очакват при комбинирано поглъщане на храни, съдържащи селегелин и тирамин, като сирене или червено вино. Поради МАО селективността, все още има достатъчно моноаминооксидаза А за разграждане на аминокиселините.
