Продукти
Модафинил се предлага на пазара под формата на таблетки (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). Той е одобрен в ЕС от 1992 г., в САЩ от 1998 г. и в много страни от 2000 г.
Структура и свойства
Модафинил или 2-бензхидрилсулфинилацетамид (С15H15НЕ2S, Mr = 273.35 g / mol) е рацемат и съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. -Енантиомеровият армодафинил се предлага и в Съединените щати (Nuvigil). The енантиомери са фармакологично много сходни, но се различават по фармакокинетика. Армодафинил има значително по-дълъг полуживот от -енантиомера. Модафинил няма структурни прилики с амфетамини. Adrafinil е пролекарство на модафинил, което вече не се предлага на пазара.
| модафинил | армодафинил |
Вещи
Модафинил (ATC N06BA07) централизирано повишава бдителността и вниманието и повишава двигателната активност. Има ефект върху няколко невротрансмитер системи; точния механизъм на действие е неизвестен. Модафинил е фармакологично различен от други стимуланти. Дали това влияе на настроението и еуфорията е противоречиво. Например FDA пише: „Модафинил произвежда психоактивни и еуфорични ефекти, промени в настроението, възприятието, мисленето и чувствата, типични за други ЦНС стимуланти при хората. " От друга страна, многобройни публикации насочват вниманието именно към липсата на еуфоричен ефект.
Показания
Модафинил е одобрен в много страни за лечение на нарколепсия („сънна болест“). В други страни той също се одобрява при посочване на работа на смени разстройство на съня. Приема се преди нощна работа и те държи буден. През юли 2010 г. Европейската агенция по лекарствата (EMA) препоръча лекарството да се използва само за лечение на нарколепсия, а не за идиопатична хиперсомния, синдром на сънна апнея и работа на смени поради неблагоприятни ефекти и потенциал за злоупотреба. По-късно Swissmedic последва тази препоръка. В литературата има многобройни потенциални приложения, вариращи от морска болест до болестта на Паркинсон, но модафинил не е изчистен от регулаторите за тази цел.
Злоупотреба
Модафинил ви държи будни и може да бъде злоупотребяван като подобрител на ефективността, интелигентно лекарство, наркотик и допинг агент. Той е на допинг списък. Спорно е дали причинява еуфория (вж. По-горе).
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се приема като стимулант сутрин, възможно допълнително по обяд или 1 час преди работа на смени. Приемът не зависи от храненето. Максималната дневна доза е 400 mg.
Противопоказания
Модафинил е противопоказан при свръхчувствителност, едновременно лечение с празозин (не се предлага в търговската мрежа в много страни), минало наркозависимост, злоупотреба с наркотици или алкохол, по време на бременност и кърмене, тежко хипертония, анамнеза за лява камера хипертрофияи при пациенти, които са реагирали на стимуланти със симптоми на митрална клапа пролапс. Не трябва да се използва при деца и юноши. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Модафинил индуцира CYP3A4, CYP1A1 и CYP2B6 и инхибира CYP2C19 и CYP2C9; съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Много често неблагоприятни ефекти include главоболие и нервност. Централни нарушения, сърдечно-съдови нарушения и проблеми с храносмилането са често срещани. Модафинил е подложен на критика, тъй като рядко може да причини тежки реакции на свръхчувствителност и кожа реакции като Синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза, както и невропсихиатрични разстройства като психоза, мания, заблуди, халюцинациии суицидни идеи. Тези нежелани реакции могат да се появят, но засягат много малко пациенти.
