Мепробамат

Продукти

Мепробаматът се предлага на пазара под формата на таблетки (Meprodil, 400 mg). Той е одобрен в много страни през 1957 г. и е изтеглен от пазара на 31 октомври 2012 г. Френската агенция по лекарствата отмени одобрението още през януари 2012 г. поради потенциала неблагоприятни ефекти и токсичност. Европейската агенция по лекарствата (EMA) също заключи през януари, че ползите от лекарството не надвишават рисковете и че мепробаматът трябва да бъде изтеглен от пазара в целия ЕС.

Структура и свойства

Мепробамат (С9H18N2O4Mr = 218.3 g / mol) е карбамат. Той съществува като бял, аморфен или кристален прах с типична миризма и горчивина вкус който е трудно разтворим в вода.

Вещи

Мепробаматът (ATC N05BC01) е депресант, мускулен релаксант и антиконвулсант. Той е сред най-старите синтетични успокоителни. Поради лоша поносимост и токсичност, мепробаматът е противоречив. Днес сравнително по-добре поносим успокоителни като бензодиазепини са налични в търговската мрежа.

Показания

За лечение на състояния на тревожност и напрежение. Мепробаматът също се използва като мускулен релаксант и като помощник за сън.

Противопоказания

Мепробаматът е противопоказан при свръхчувствителност и остър интермитент порфирия. Той е тератогенен и не трябва да се използва по време на бременност. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Мепробаматът е индуктор на CYP3A4 и може да причини съответното лекарство взаимодействия. Средства, депресиращи централно и вещества, като напр наркотици, опиоиди, сън СПИН, и антидепресанти, може да се увеличи неблагоприятни ефекти.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include умора, сънливост, атаксия, главоболие, замаяност, слабост, парестезии, парадоксални реакции на ЦНС, еуфория, нарушения на акомодацията, сърцебиене, ускорен пулс, сърдечни аритмии, синкоп, ниско кръвно налягане, загуба на апетит, гадене, повръщане, диарияи алергични реакции. Мепробаматът може да предизвика пристрастяване и да доведе до симптоми на отнемане при бързо спиране. Предозирането в грамовия диапазон се проявява подобно на барбитурати и води до опасно дишане депресия, което може да бъде фатално.