Лидокаин е наркотик в местна упойка клас, който действа и като антиаритмично средство. Принадлежи към натрий група за блокиране на канали.
Какво е лидокаин?
Лидокаин е наркотик в местна упойка клас, който действа и като антиаритмично средство. Лекарството лидокаин беше първата амино-амид местна упойка. Той е синтезиран през 1943 г. от шведските химици Бенгт Лундквист и Нилс Лефгрен. Те продадоха своите патентни права на фармацевтичната компания Astra AB. Основата на лидокаина е 2,6-ксилидин. Лидокаинът се произвежда от това в няколко етапа на синтез. Лекарството се предлага като монопрепарат или като комбиниран препарат под формата на гелове, пасти, мехлеми, супозитории и инжекции решения. Инжектиране решения може да бъде 0.25% или 5%. Лидокаинът принадлежи към локални анестетици и към класа на натрий блокиращи канали. Въпреки това, той се използва не само като местна упойка, но и като антиаритмично средство в медицината. Лидокаинът действа много бързо. Той се метаболизира в така наречената система на цитохром 450 на черен дроб. Негов бионаличност е много добър. По-малко от 10 процента от оригинала доза се екскретира с урината.
Фармакологични ефекти
Лидокаинът е a натрий блокиращ канал. Лекарството блокира захранващите канали за натрий. Те се намират в клетъчните мембрани на нервните клетки. Когато нервна клетка се възбужда, натрият се влива в клетките. An потенциал за действие се генерира и възбуждането се предава от едно нервна клетка към следващата или от една нервна клетка към прицелната клетка чрез процеси на деполяризация. Когато чувствителните рецептори на кожа възприемат усещания като натиск, болка, топлина или студ, те предават тези усещания на мозък. Това изисква разпространение на възбуждане и по този начин също отваряне на натриевите канали в клетъчните мембрани. Лидокаин блокира натриевите канали, така че натрий да не може да тече в клетките. Образуването на потенциал за действие е възпрепятстван и стимулът не се предава. В същото време лидокаинът има само локален ефект. Засягат се само нервните клетки, разположени на мястото на приложение на лекарството. Тънките нервни влакна се блокират по-бързо в тяхната предавателна функция, отколкото дебелите нервни влакна. След нанасяне усещането за болка първоначално се намалява. Впоследствие температурите вече не се възприемат. Тогава усещанията за докосване и натиск се влошават. И накрая, еферентите се провалят. Еферентните са нервни влакна, които се движат от централната нервната система към мускулите. Когато еферентите се провалят, двигателната функция също се проваля в засегнатата област.
Медицинско приложение и употреба
Основната употреба на лидокаин е регионална анестезия. Локална анестезия елиминира усещането за болка в ограничена част от тялото. Предимството пред обща анестезия е това бял дроб намлява мозък функция, метаболизъм и дори киселинно-алкална баланс не са засегнати. Лидокаинът често се прилага като местна упойка при дентално и медицинско лечение. Използва се за повърхност анестезия, проводима анестезия и инфилтрационна анестезия. При инфилтрация анестезия, лидокаинът се инжектира в тъканта, за да изтръпне малка площ. Това може да е необходимо, например, когато зашивате a разкъсване или подобни незначителни процедури. Алтернативно, лидокаин може да се инжектира близо до нерв. Това изтръпва областта, снабдяваща нерва. Тази процедура е известна още като проводна анестезия. След време за контакт от една до три минути, локална анестезия продължава един до три часа. Лидокаинът също се абсорбира добре през лигавиците. Под формата на спрейове или мехлеми, следователно активната съставка се използва за повърхностна анестезия. Повърхностна анестезия гарантира освобождаване от болка, например при лечение на хемороиди или по време на ендоскопии. Лидокаинът се предлага и под формата на така нареченото забавяне кремове или забавяне спрей решения. Те се прилагат тънко върху главичката на пениса, когато препуциума се прибира, за да потисне преждевременната еякулация. Лидокаинът също се използва като активна съставка в никнене на млечни зъби СПИН като местна упойка. Втората основна област на приложение на лекарството е сърдечни аритмии. Лидокаинът забавя разпространението на възбуждането в сърдечната проводима система. По този начин лекарството има стабилизиращ ефект върху сърце ритъм и потиска сърдечни аритмии с произход от вентрикулите. По този начин лидокаинът се използва предимно за лечение на тахикардни аритмии. В миналото лидокаинът се е използвал много често като спешно лекарство. Сега обаче употребата му е намаляла, тъй като лидокаинът не само може да предотврати сърдечни аритмии но също така ги произвеждат в отделни случаи. Като функция като антиаритмично средство, лидокаинът трябва да се прилага интравенозно. Показания за интравенозно приложение администрация на лидокаин са сърдечни аритмии от всякаква етиология. Това включва и сърдечни аритмии, причинени от отравяне с антидепресанти or сърдечни гликозиди. Лидокаинът може да се прилага като превантивна мярка преди интервенции, които могат да раздразнят сърце мускул. Намалява риска от камерни аритмии.
Рискове и странични ефекти
Нежеланите реакции са необичайни при ниски дози лидокаин. Ако дозировката е твърде висока, сърдечна неблагоприятни ефекти и могат да възникнат системни неблагоприятни ефекти. Те включват симптоми като сънливост, безпокойство, конвулсии и отрицателна инотропия на сърце. При отрицателна инотропия съкратителната сила на сърцето е намалена. В отделни случаи спад кръв може да се появят и натиск или алергични реакции. Много рядко пациентите попадат в a кома след високи дози лидокаин.
