Инхибитори на протонната помпа принадлежат към група от наркотици които са сред най-продаваните в света. The наркотици инхибират протон-калий помпа, ензим, който действа като протонна помпа в обитаващите клетки на стомах за производство и освобождаване на стомашна киселина. The наркотици следователно се използват предимно за лечение на оплаквания и заболявания, които могат да бъдат свързани с повишени стомашна киселина производство.
Какво представляват инхибиторите на протонната помпа?
Инхибитори на протонната помпа, наричани още инхибитори на протонната помпа (PPI) или просто киселинни блокери, инхибират протон-калий помпа в обитаващите клетки на стомах подплата. Това е ензимът H + / K + -ATPase, който е отговорен за изхвърлянето на протони (H +) и въвеждането на K + йони в стомашните вестибуларни клетки. Протоните се комбинират с отрицателни хлорид йони да се образуват солна киселина (HCI). Необходимата енергия се получава от преобразуването на АТФ (аденозин трифосфат) до ADP (аденозин дифосфат). Чрез инхибиране или блокиране на този процес, повечето от солна киселина производство в стомах е предотвратено. Така наречените вестибуларни клетки или париетални клетки са разположени в определени области на стомаха лигавицата, В допълнение на солна киселина, те също така освобождават важния вътрешен фактор, който свързва чувствителните към киселини витамин B12 до себе си в стомаха и пренася витамина до крайната част на тънко черво, където се освобождава и впоследствие се реабсорбира.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Инхибитори на протонната помпа осигуряват блокада на Н + / К + -АТФази в вестибуларните клетки на стомашната лигавица. Специфичните АТФази са трансмембранни протеини които отделят положително заредени водород йони (протони) от цитоплазмата срещу електрохимичен градиент и въвеждат положителни K + йони в цитоплазмата. „Трансмембранният заключващ ензим“ получава необходимата енергия чрез хидролитично разцепване на a фосфат остатък от АТФ, който по този начин се превръща в АДФ само с два фосфатни остатъка. Тъй като всички известни инхибитори на протонната помпа са чувствителни към киселини, те се предлагат в ентерично покритие. Лекарствата не се освобождават и абсорбират, докато достигнат тънко черво. Чрез кръвния поток активната съставка на ИПП навлиза във вестибуларните клетки и блокира H + / K + -ATPases директно в секреторните изходящи пътища на вестибуларните клетки. Поради голямото разстояние, през което лекарството трябва да измине през стомаха, тънко черво и кръвния поток, преди да може да влезе в сила в обитаващите клетки, отнема около час и половина след приема на препарата, за да настъпи ефектът. Необратимата блокада на ензима води до рязко намаляване на производството на солна киселина в стомаха, което дори може да спре напълно. В резултат рН на храносмилателните сокове в стомаха рязко се повишава и губи своята агресивност. От една страна, това е умишлено, за да се постигнат определени ефекти; от друга страна, по-високото рН влияе върху храносмилането. Например затруднява разпадането на дълги вериги протеини и поглъщат определени полезни изкопаеми , като калций намлява магнезий. Друг ефект на киселинните блокери се проявява в самите вестибуларни клетки. В допълнение към производството на киселина, те са отговорни и за секрецията на вътрешния фактор. Това е специален гликопротеин, който свързва чувствителната към киселина витамин B12 (кобаламин) от хранителната каша и я пренася в долната част на тънките черва, където се освобождава и реабсорбира. ИПП също - неволно - намаляват отделянето на вътрешния фактор, така че дългосрочната употреба да може олово на проблеми, причинени от недостиг на витамин B12.
Медицинска употреба и употреба за лечение и профилактика.
Преди всичко инхибиторите на протонната помпа се използват за лечение на хранопровода отлив и проблеми със стомашната лигавица. Често срещан отлив на киселинно стомашно съдържимо в хранопровода често води до , там, а в някои случаи дори във фаринкса. Ограничаването на производството на киселина може да осигури облекчение. Хората, които реагират особено силно на стресови ситуации, са склонни да произвеждат патологично повишено количество стомашна киселина поради повишеното концентрация of стрес хормони. Поради тази причина PPI също се използват често за предотвратяване отлив в хранопровода (хранителна тръба). В случай че гастрит или стомашни язви, по-слабо киселинната среда на стомашните сокове подпомага заздравяването. PPI също се използват за подпомагане лечението на язва на дванадесетопръстника. Друга основна област на приложение е гастропротекцията при продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС). НСПВС съдържат противовъзпалителни средства, чийто основен ефект се основава на инхибирането на циклооксигеназите (COX), които играят важна роля в болка усещания. Следователно инхибирането на тъканния хормон COX има аналгетичен ефект, наред с други неща. НСПВС обаче имат и инхибиторен ефект върху образуването на слуз в стомаха лигавицата, така че защитният ефект на стомашната слуз да бъде намален. Следователно, допълнителният прием на ИПП служи за защита на стомаха лигавицата чрез увеличаване на рН.
Рискове и странични ефекти
Краткосрочната употреба на ИПП е свързана с малко рискове. В редки случаи има неспецифични симптоми като коремна болка, диария или виене на свят намлява главоболие, които отшумяват след известно време, за да свикнат с тях. Действителните рискове възникват главно при дългосрочни терапии. Общ проблем идва от по-високото рН в стомаха. Това затруднява разграждането на големи молекули протеини и да се разтвори полезни изкопаеми намлява микроелементи от хранителната каша. Друга проблемна област е намаляването на вътрешния фактор поради приема на PPI. Това е специален гликопротеин, който свързва чувствителната към киселина витамин В12 (кобаламин) за себе си от хранителната маса в стомаха и по този начин може да я предпази от солна киселина. В дългосрочен план това може олово до дефицит на витамин B12 с развитието на съответните симптоми на дефицит като леки до тежки неврологични проблеми или артериосклероза.
