Продукти
Имипраминът се предлагаше в търговската мрежа под формата на дражета (Тофранил). Той е разработен в Geigy в Базел. Неговата антидепресант имоти бяха открити през 1950-те години от Роланд Кун в психиатричната клиника в Мюнстерлинген (Тургау). Той е одобрен в много страни през 1958 г. като първата активна съставка в трицикличното антидепресант група. През 2017 г. беше прекратено от Novartis.
Структура и свойства
Имипраминът (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol) присъства като имипрамин хидрохлорид, бял до бледожълт кристален прах който е лесно разтворим в вода. Той е дибензазепин и е разработен от хлорпромазин. Активният дезметилов метаболит дезипрамин е отговорен главно за инхибирането на обратното поемане на норепинефрин.
Вещи
Имипрамин (ATC N06AA02) има антидепресант (повишаване на настроението), седативен, антиноцицептивни и антихолинергични свойства. Ефектите се дължат предимно на инхибиране на обратното поемане на норепинефрин и в по-малка степен, серотонин в пресинаптични неврони. Имипрамин е допълнително антагонист на алфа-адренорецепторите и на серотонин рецептори. За разлика от по-новите антидепресанти, той е по-малко селективен. Имипрамин има дълъг полуживот от 19 часа. Антидепресантните ефекти се забавят, настъпвайки след една до три седмици.
Показания
- депресия
- Хронична болка
- Enuresis nocturna (нощно напикаване)
Дозиране
Според професионалната информация. Терапията започва постепенно и доза се настройва индивидуално. Лекарствата обикновено се приемат един до три пъти дневно, независимо от храненето. Прекратяването трябва да бъде постепенно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Комбинация с МАО инхибитори
- Вродено удължаване на QT интервала
- Пресен инфаркт на миокарда
- Нелекувана тесноъгълна глаукома
- Паралитична чревна обструкция
- Пилорна стеноза
- Остро задържане на урина
- Увеличаване на простатата с остатъчно образуване на урина
- Остра интоксикация с алкохол, барбитурати or опиоиди.
- Остър делириум
- Кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Имипраминът е субстрат на CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2D6. Той има висок потенциал за наркотици взаимодействиянапример с МАО инхибитори, антихолинергици, симпатикомиметици, серотонергични наркотици, антихипертензивни средства, антиаритмични препарати, невролептици, и централен депресант наркотици.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include треперене, синус тахикардия, Промени в ЕКГ, ортостатична хипотония, зачервяване, сухо уста, запек, и изпотяване.
