Такролизмът е имуносупресивно лекарство, използвано в хуманната медицина за лечение на отхвърляне на трансплантиран орган. Той действа върху определени клетки в имунната система които са отговорни за тези реакции. Такролизмът се дава под формата на капсули или интравенозно. Лекарството се предлага и като мехлем и в тази форма може да се използва и за лечение на тежки атопичен дерматит. Страничните ефекти обаче са многобройни. Главоболие, гадене, повръщане, диария, и намаля бъбрек функция са особено чести.
Какво е такролизъм?
такролимус е активна съставка, която спада към групата на наркотици нарича макролиди. макролидите сте антибиотик наркотици които инхибират размножаването и растежа на бактерии. такролимус е изолиран от почвен бактериален род, наречен Streptomyces. Има изключително мощен имуносупресивен ефект. Патентът за това съединение, което е важно за хуманната медицина, принадлежи на японска фармацевтична компания.
Фармакологично действие
Такролизмът има мощен имуносупресивен ефект. Имуносупресивните агенти потискат нормалния отговор и функцията на даден човек имунната система. Те се използват, когато имунната система потиска твърде здраво медицинските процеси. Това включва например атакуване на чужди на тялото органи по време на трансплантация. Точните процеси, които лекарството задейства в човешкия организъм, все още не са напълно обяснени. Такролизмът може да се обвърже с определени протеини в клетките. Особено важно е свързването с така наречения шаперон протеини и серотонин-треонин фосфатаза калциневрин. В допълнение, предаването на сигнала се инхибира в Т клетки, които принадлежат към лимфоцити. Т клетките имат важни задачи в имунната система. Например, те разпознават антигени, към които определени антитела може да обвърже. В допълнение, транскрипцията на някои протеини, известен като интерлевкин 2 и 3, е намален. По време на транскрипцията генетичната наследствена информация се прехвърля от ДНК веригите в РНК. Това в крайна сметка може да се превърне в иРНК и да предаде генетичната информация. Интерлевкините са пратеници, освободени от организма, за да действат върху имунната система. Интерлевкин 2 стимулира производството на повече Т-помощни клетки, докато интерлевкин 3 насърчава растежа на стволови клетки в костен мозък. Така такролизмът масово пречи на имунната система на човешкото тяло и инхибира нейните функции.
Медицинско приложение и употреба
Лекарството има силен ефект върху човешкото тяло и поради това трябва да се предписва само под строг медицински контрол. Такролизмът може да се прилага под формата на капсула или като течност в вена. Последната форма на администрация се използва доста рядко, тъй като корелира положително с анафилактичните реакции. Лекарството се прилага в комбинация с кортикостероиди. Тези агенти са хормони произведени в организма от холестерол. Те обаче могат да бъдат произведени и синтетично. Така нареченото незабавяне капсули обикновено се приемат два пъти на ден. Удължено освобождаване капсули се дават веднъж на ден. Те трябва да се вземат или постене или два до три часа след прием на храна. Освен това лекарството се предлага на пазара като мехлем. Активирането на Т лимфоцити, Т помощните клетки и цитотоксичните лимфоцити се инхибира от такролизма. Те са отговорни за отхвърлянето на трансплантирани органи. Следователно основното приложение на такролизма е предотвратяването на отхвърлянето на сърце, черен дроб намлява бъбрек трансплантации. През първите месеци след трансплантация, често е необходимо да се комбинират притежава с други агенти, които инхибират имунната система. Мехлемът може да се използва за лечение на много тежки форми на кожа болест невродермит. За тази цел, преди притежава с глюкокортикоиди трябва да са се провалили.
Рискове и странични ефекти
Страничните ефекти на такролизма на активната съставка са много сложни. Особено често описани неблагоприятни ефекти include гадене, високо кръвно налягане, диария, безсъние, главоболие, диабет диабет, треперене, хипергликемияи нарушена бъбречна функция. В допълнение, имуносупресивни лекарства увеличават риска от инфекции и тумори. Такролизмът също има токсичен ефект върху нервиДруги нежелани реакции включват объркване, възбуда, виене на свят, намалено производство на урина, лошо храносмилане, намален апетит, анемия, треска, депресия, конвулсии, нервна болкаи нарушения на метаболизма на въглехидратите. По-рядко мигрена, говорни нарушения, дислипидемия, припадък, сърце мускулна слабост, дихателна недостатъчност, далак разширяване и перитонит възникне. Мехлемът за такролизъм може да причини зачервяване, усещане за топлина, болка, сърбеж, обриви, дискомфорт и , на мястото на кандидатстване. Нападение на третираните области на тялото от херпес вируси и паразити също е възможно. Страничните ефекти от приложението към кожа са много по-малко от рисковете, свързани с перорално или интравенозно администрация от лекарството.
