Клофибратът е производно на клофибриновата киселина и заедно с статини и никотинова киселини, принадлежи към групата на активните вещества, известни като понижаващи липидите средства. Клофибратът понижава предимно повишените плазмени нива на триглицериди; на холестерол-понижаващият ефект е по-слабо изразен.
Какво е клофибрат?
Клофибрат (химично наименование: етил 2- (4-хлорофенокси) -2-метилпропаноат) принадлежи към групата на фибратите, група от наркотици използва се предимно за наркотици притежава на повишени кръв липиди, за разлика от статини, които се използват за лечение на повишени холестерол нива, фибратите също се използват за лечение на повишени триглицериди. Това е и основният ефект на фибратите. По този начин той е важно лекарство за лечение на нарушени кръв липиди и за профилактика на сърдечно-съдови заболявания. Клофибратът е бял, кристален, неразтворим прах който се приема ежедневно под формата на таблетки or капсули. Клофибратът се разгражда, като първо се превръща в клофибринова киселина и след това се екскретира чрез бъбреците, поради което доза трябва да се коригира в случай на бъбрек щета. Поради засилените странични ефекти клофибратът сега се използва рядко и вече не се предлага на пазара в Германия.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Клофибрат намалява плазмените нива на триглицериди, Точния механизъм на действие тук все още не е напълно обяснено. Счита се за вероятно клофибрат да активира така наречения PPARα (активиран от пероксизомен пролифератор рецептор). Това е протеин, който, когато се активира, се свързва с ДНК и по този начин води до повишено разграждане на LDL холестерол (10 - 25%) и увеличение на HDL холестерол (около 10%). LDL е разговорно известният „лош“ холестерол, който обича да се отлага по стените на кръв съдове, водещи до атеросклероза. Междувременно, HDL е така нареченият „добър“ холестерол, който се транспортира до черен дроб и разбити там. Друг ефект на клофибрат е нарушеното образуване на холестерол в черен дроб, както и намалено освобождаване на VLDL от черния дроб. VLDL, подобно на LDL, транспортира холестерола, образуван в черен дроб от черния дроб до други органи. За разлика от LDL, VLDL се състои повече от триглицериди и по този начин участва в атеросклеротични процеси. В допълнение, клофибратът засилва активността на ензима липопротеин липаза, което е важно за разграждането на триглицеридите. Подобен на статини, плейотропни ефекти се наблюдават и при клофибрат, което означава, че се предизвикват различни ефекти върху различни целеви структури. Те включват намалено образуване на възпалително протеини както и подобрена функция на съдовата стена и възпалителни промени в тях поради атеросклеротични процеси. Отрицателен ефект на клофибрат е повишеното отделяне на холестерол в жлъчка, което води до повишен риск от холестерол камъни в жлъчката.
Медицинска употреба и употреба за лечение и профилактика.
Клофибрат, както и други фибрати, се използва предимно в първична фамилия хипертриглицеридемия. Това е метаболитно разстройство, при което има нефизиологично високи нива на триглицериди в кръвта. Нарича се „първичен фамилен“, тъй като представлява вроден излишък на триглицериди. В повечето случаи причината е дефект в ензим, който е важен за разграждането на триглицеридите. Въпреки това, в допълнение към фамилната форма на хипертриглицеридемия, клофибрат се използва и във вторичната форма, т.е. в придобитата форма. Това може да има различни причини, като лошо хранене (затлъстяване, анорексия), метаболитни нарушения (например, диабет мелитус) и бъбрек заболявания като нефротичен синдром or бъбрек неуспех. Злоупотребата с лекарства също може да бъде причина за вторични хипертриглицеридемия и по този начин представляват индикация за понижаване на липидите наркотици, такъв наркотици които причиняват повишени плазмени нива на кръвта липиди включват бета-блокери, кортизонИли някои хормони. Клофибрат може да се използва и в т.нар метаболитен синдром, което се нарича още „синдром X“ или „фатален квартет“. Това е опасна комбинация от нарушен захар метаболизъм, повишен кръвно налягане, повишени триглицериди, комбинирани с ниски HDL холестерол и тежки затлъстяване.Клофибратът е белезникав, кристален прах че пациентът трябва да приема по няколко пъти на ден под формата на таблетки намлява капсули. Тъй като обаче е свален от пазара в Германия поради повишени странични ефекти, други фибрати като безафибрат or фенофибрат, които също са (като клофибрат) производни на клофибриновата киселина, се предписват по-често.
Рискове и странични ефекти
Клофибратът има широк спектър от странични ефекти. Неспецифичните странични ефекти включват алергични реакции към лекарството, характеризиращи се с подуване, затруднение дишане, и кошери. Други странични ефекти включват треска намлява втрисане, грип-подобно чувство, подуване на краката и глезените, и болки в ставите, импотентност, главоболие, виене на свят и замаяност и внезапно наддаване на тегло. По-специфични странични ефекти, типични за фибрат притежава включват мускули спазми, мускул болкаи мускулна слабост поради рабдомиолиза (мускулно разпадане). Следователно, комбинация притежава със статини трябва да бъдат добре обмислени и контролирани, тъй като те също причиняват разграждане на мускулите. Освен това клофибратът причинява стомашно-чревни проблеми , като гадене, повръщане намлява диария. Клофибратът също увеличава риска от камъни в жлъчката. При никакви обстоятелства клофибрат не трябва да се приема, ако имате заболяване на черния дроб или жлъчния мехур или ако имате бъбречна слабост, сте бременна или кърмите.
