дихидрокодеин е опиоид, който оказва аналгетично и антитусивно действие. Той има аналгетична сила от 0.2 и се използва главно за лечение на непродуктивна раздразнителност кашлица.
Какво е дихидрокодеин?
дихидрокодеин е лекарство от опиоидната група, което се използва както аналгетично (за спиране болка) и да спре раздразнителността кашлица. Аналгетичното действие на дихидрокодеин е 0.2. Аналгетичната сила е мярка за аналгетичния ефект на лекарството, обикновено опиоид. морфин, с аналгетична сила 1, се използва като еталонно вещество. морфин по този начин има аналгетичен ефект пет пъти по-силен от дихидрокодеин. По този начин, за да се постигне същия аналгетичен ефект, който би се получил с един милиграм от морфин, трябва да се прилагат пет милиграма дихидрокодеин. Основният дихидрокодеин е скенер от фенантрен. Дихидрокодеинът съществува като бяло до жълтеникаво-бяло твърдо вещество. Химичната молекулярна формула на веществото е C18H23NO3, а молекулната маса е 301.4 g / mol. Дихидрокодеинът е производно на морфина и се произвежда полусинтетично. Дихидрокодеинът е химически получен от кодеин добавяйки водород към него два пъти. Дихидрокодеинът е слабо разтворим в вода. В завършен наркотици, най-често се използва като дихидрокодеин водород тартрат. Тази сол на дихидрокодеин може да се разтвори в вода в съотношение 1: 4.5. В Германия дихидрокодеинът се счита за a наркотичен които могат да бъдат пуснати на пазара и предписани. Той е включен в приложение 3 към Наркотици Действай Ако кодеин се съдържа в лекарство със съдържание по-малко от 2.5% или по-малко от 100 mg / единица, то се отпуска по лекарско предписание, но наркотичен не се изисква рецепта. Изискването за документация, предвидено в Наркотици Законът също не е необходим в този случай. Ако обаче се предписва дихидрокодеин алкохол- или наркотичен-зависими лица, наркотична рецепта е задължителна, за да се предотврати злоупотреба.
Фармакологично действие
Дихидрокодеин се прилага през устата под формата на таблетки, капсули, забавено освобождаване таблетки, и капки. След орално администрация, той се абсорбира бързо в червата. Ефектът на първо преминаване е силен с дихидрокодеин, което води до системно бионаличност от само дванадесет до 34%. Максималната плазма концентрация се достига след 1.6 до 1.8 часа за дихидрокодеин. Той е в състояние да прекоси кръв-мозък бариера и плацентарната бариера. Дихидрокодеинът също преминава в кърма. Метаболизмът на дихидрокодеин се проявява в черен дроб (чернодробна). Част от веществото се екскретира непроменена с урината. Дихидрокодеинът има плазмен полуживот средно около четири часа. Действието на дихидрокодеин се дължи на свързването на веществото с опиоидните рецептори. Чрез това обвързване той отслабва кашлица център и болка възприятие. Антитусивният ефект започва около петнадесет до 30 минути след перорално приложение администрация.
Лекарствена употреба и приложение
Дихидрокодеинът се използва главно за потискане на непродуктивна раздразнителна кашлица. Въпреки това се използва и като аналгетик за умерено тежки болка. Освен това може да се използва за хероин заместване; това използване обаче е разрешено само в изключителни, добре обосновани случаи. Обикновено, метадон or левометадон се използват за хероин заместване. Обезболяващо, дихидрокодеинът се използва главно за лечение на болки в ставите, фантом болка в крайниците, невропатии и следоперативна болка. Аналгетичната сила на дихидрокодеин е два пъти по-голяма от кодеин.
Рискове и странични ефекти
Неблагоприятните лекарствени ефекти на дихидрокодеин включват седация, еуфория, стомашно-чревни смущения (особено запек, гадене, и повръщане), умора, виене на свят, нарушения на съня, алергични кожа реакции като сърбеж и обрив, главоболие, свръхчувствителност, зрителни нарушения и свиване на зеницата (миоза) и оток. Контракция на уретера и инхибирането на микционния рефлекс може също да бъде причинено от свиване на гладката мускулатура, причинено от дихидрокодеин. Дихидрокодеин не трябва да се използва, ако съществува свръхчувствителност към дихидрокодеин.Освен това, той не трябва да се използва в присъствието на кома, бронхиална астма, дихателна недостатъчност, хронична кашлица, черен дроб дисфункция, панкреатит, по време на бременност и кърмене. МАО инхибитори не трябва да се използва едновременно с дихидрокодеин. Освен това лекарства, съдържащи дихидрокодеин, не трябва да се дават на деца под четиригодишна възраст. Както при всички опиоиди, съществува риск от злоупотреба с дихидрокодеин като опияняващ. Продължителната употреба може олово до развитието на толерантност и зависимост.
