Даунорубицин: Ефекти, употреба и рискове

Даунорубицин е лекарство от класа на цитостатичните и антрациклиновите лекарства. Лекарството се използва като цитостатично средство.

Какво представлява даунорубицин?

Даунорубицин се отпуска по лекарско предписание и се използва за лечение на различни видове рак. За тази цел лекарството се влива интравенозно. Даунорубицин е едновременно гликозид и an антибиотик. Той идва от групата на антрациклините. Антрациклините са антибиотици използвани в химиотерапия as цитостатици срещу различни злокачествени ракови заболявания. The антибиотик даунорубицин се произвежда от бактериалните видове Streptomyces peuceticus и Streptomyces coeruleorubidus. Химически основната молекулярна структура на лекарството се състои от четири бензол пръстени, подредени в един ред. Съответно даунорубицин принадлежи към групата на ароматните въглеводородни съединения или ароматни. При стайна температура даунорубицинът е в твърда форма. The точка на топене е 208 ° по Целзий и разтворимост в вода е беден. Даунорубицин се отпуска по лекарско предписание и се използва за лечение на различни видове рак. За тази цел лекарството се влива интравенозно. За разлика от някои други цитостатици наркотици, даунорубицин не се използва като имуносупресивно лекарство в автоимунни заболявания.

Фармакологично действие

Даунорубицин е така наречения ДНК интеркалатор. Планарната структура на лекарството предизвиква интеркалация в нуклеина бази на ДНК. Терминът интеркалация се отнася до обратима интеркалация на атоми, молекули, йони или други химични съединения в ДНК. В случая на даунорубицин, лекарството се интеркалира в ДНК. Процесът на интеркалация нарушава репликацията на ДНК. Нарушена е и транскрипцията на ДНК. Когато репликацията е нарушена, не може да възникне митоза. При митоза ядрото се разделя и ДНК се разделя. Без митоза не може да настъпи клетъчно делене или клетките, които се развиват, когато митозата е нарушена, умират програмирана клетъчна смърт (апоптоза). От рак клетките се делят особено често и особено бързо, те са най-засегнати от наркотици които пречат на митозата. Въпреки това, много от страничните ефекти се появяват, защото клетките на тялото като цяло са инхибирани в растежа си от наркотици от този тип. В допълнение към репликацията и транскрипцията, синтезът на РНК с образуването на полипептид също се влияе от действието на даунорубицин. В допълнение, даунорубицин има инхибиторен ефект върху топоизомераза II. Този ензим също играе важна роля в клетъчното делене. Даунорубицин обаче има и трети механизъм на действие. След абсорбция на даунорубицин, лекарството се активира. При окислително-редукционна реакция се образува междинно съединение, което действа подобно на свободните радикали. Той прехвърля електрони в молекулярни кислород. Това от своя страна се превръща в хидроксилни и супероксидни радикали. И двете форми на радикали имат цитотоксичен ефект. Те увреждат ДНК, за предпочитане нишките на ДНК.

Медицинско приложение и употреба

Даунорубицин е цитостатично лекарство, използвано за лечение на злокачествени ракови заболявания. При възрастни лекарството се прилага при лечение на остър миелоид и остър лимфобласт левкемия. При остър миелоид левкемия (AML), хемопоетичната система е засегната. Налице е масово разпространение на незрели предшественици на кръв клетки в костен мозък. При остър лимфобластен левкемия (ALL), лимфоцитните предшественици се дегенерират. The притежава от двете форми на левкемия почти винаги се извършва в комбинация с други цитостатични лекарства. Даунорубицин се използва и при деца за лечение остра миелоидна левкемия и за лечение остра лимфобластна левкемия. Даунорубицин също се комбинира с други цитостатични лекарства тук. В остра лимфобластна левкемия, даунорубицин се прилага в така наречената индукционна фаза, тоест в началото на лечението.

Рискове и странични ефекти

Страничните ефекти на даунорубицин се дължат на неговите цитотоксични и инхибиращи растежа ефекти. По принцип най-засегнатите тъкани са тези, които имат висока скорост на клетъчно делене и / или растеж. Те включват например лигавиците, коса намлява костен мозък. В стомашно-чревния тракт даунорубицин може да причини увреждане на лигавицата. Увреждането може да е незначително, но могат да се развият язви, което води до болка в уста или корема, в зависимост от локализацията. гадене може да се развие и в резултат на увреждане на лигавицата. В някои случаи пациентите трябва да повръщат няколко пъти на ден. Това се дължи от една страна на увреждането на лигавицата, а от друга директно на даунорубицин. Увреждането на лигавицата може да бъде толкова тежко, че функцията на червата е нарушена. Като резултат, диария може да се наложи лечение. Даунорубицин също уврежда хемопоезата в костен мозък. Това води до дефицит на левкоцити (левкопения), тромбоцити (тромбоцитопения) И еритроцити (анемия). Надирът на хематопоезата се достига осем до десет дни след даунорубицин администрация. Около три седмици след това администрация, хемопоетичната система обикновено се е възстановила. В резултат на липсата на бял кръв клетки, инфекциите се появяват по-често по време и след притежава с даунорубицин. Това са главно инфекции с бактерии и гъбички. Те могат да бъдат животозастрашаващи. тромбоцитопения увеличава риска от кървене при пациенти. Типичен страничен ефект на даунорубицин притежава is загуба на коса. За Коса растежът може да спре или да завърши загуба на коса може да възникне. Този страничен ефект на даунорубицин обикновено е напълно обратим. За разлика от тях, кардиотоксичният ефект на даунорубицин може да остави необратими увреждания. Острата кардиотоксичност води до аритмии, ангина, и , от сърце мускул. Късният тип често се проявява седмици, месеци или години след даунорубицин администрация. Пациентите се развиват белодробен оток or сърце недостатъчност. кардиомиопатия може да бъде достатъчно тежко, за да се изисква сърце трансплантация. Поради сериозните нежелани реакции, даунорубицин не трябва да се прилага по време на бременност или докато кърмите. Тежките сърдечни заболявания също са сред противопоказанията.