Продукти
Тапентадол е одобрен във филмирани таблетки, таблетки със забавено освобождаване и разтвори (Palexia / -retard). Той беше пуснат в много страни в края на февруари 2011 г. и се продаде през есента. Тапентадол, като трамадол (Трамален, генерици), е разработена в Grünenthal. Удължено освобождаване таблетки бяха одобрени през 2013 г. и решението се продава в много страни през 2014 г.
Структура и свойства
Тапентадол (С14H23НЕ, Мr = 221.3 g / mol) има структурни прилики с трамадол но не е рацемат или пролекарство. В лекарствения продукт той присъства като тапентадол хидрохлорид.
Вещи
Тапентадол (ATC N02AX06) има централни аналгетични свойства. като опиоиди, той се свързва с μ-рецепторите и допълнително инхибира обратното поемане на норепинефрин. Следователно съответната лекарствена група се нарича също MOR-NRI („агонисти на μ-опиоидните рецептори / норепинефрин инхибитори на обратното захващане ”). Тапентадол има подобен профил на трамадол, но се съобщава, че е само слабо серотонинергичен. Той се свързва с μ-рецептори с по-нисък афинитет от морфин. Полуживотът е кратък на 4 часа, поради което са разработени допълнителни дозирани форми с продължително освобождаване.
Показания
За лечение на умерено до тежко болка. Тапентадол е ефективен срещу ноцицептивни и невропатични болка (нервна болка).
Дозиране
Според SmPC. The доза се увеличава бавно в началото на лечението и се коригира индивидуално. Прекратяването е чрез бавно изтъняване. Лекарството се приема с вода независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Условия, при които опиоиди са противопоказани (напр. респираторна депресия)
- Чревна обструкция
- Терапия с МАО инхибитор
- епилепсия не се контролира адекватно от лечението.
- Остра интоксикация с алкохол, наркотици или лекарства
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Тапентадол има подчертан метаболизъм и е почти напълно биотрансформиран (97%). Бионаличността е само около 32% поради високата метаболизъм на първо преминаване. Тапентадолът се глюкуронира главно чрез UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7. Малка част се метаболизира от CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Взаимодействия са възможни чрез тези механизми, но не са наблюдавани в проучвания за взаимодействия и се считат за малко вероятни. Получените метаболити са неактивни и се екскретират предимно през бъбреците. За разлика от трамадол, той не е пролекарство. Взаимодействия може да се появи в комбинация с МАО инхибитори, централен депресант наркотици, опиоидии опиоидни антагонисти. Съпътстващо администрация на серотонергични наркотици рядко може да причини серотонин синдром.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват замаяност, сънливост, главоболие, гадене, и запек. Други често срещани неблагоприятни ефекти включват липса на апетит, безпокойство, депресивно настроение, нарушения на съня, нервност, разстройство с дефицит на вниманието, треперене, зачервяване, дихателни смущения, лошо храносмилане, слабост, умораи сухи лигавици.