Продукти
Инхибиторите на протонната помпа (ИПП) се предлагат на пазара в много страни под формата на филмово покритие таблетки, MUPS таблетки, капсули, Както гранули за приготвяне на перорална суспензия и като инжекционни и инфузионни препарати. Първата активна съставка от тази група, одобрена в много страни, беше омепразол (Antra, Losec), разработена от Astra през 1970-те години на миналия век, през 1988 г. и в САЩ през 1989 г. (Prilosec). Днес са налични генерични лекарства и пантопразол, омепразол, и езомепразол се предлагат и без лекарско предписание.
Структура и свойства
Типични структурни елементи на инхибиторите на протонната помпа са бензимидазол, сулфоксид (S = O) и пиридин. Протониране на пиридина азот води до натрупване в киселата среда на отделителните каналчета (каналикули) на вестибуларните клетки. Сулфоксидът се активира чрез пренареждане към сулфенамид и се свързва с цистеините на протонната помпа, който го инактивира по този начин. Активните съставки присъстват като рацемати. Чистият енантиомери езомепразол както и дексланзопразол също се предлагат на пазара. ИПП са чувствителни към киселина и поради това трябва да се прилагат в дозирани форми с ентеритно покритие.
Вещи
Инхибиторите на протонната помпа (ATC A02BC) имат антисекреторни свойства. Те намаляват стомашна киселина секреция чрез инхибиране на протонната помпа (Н+/K+-ATPase) в стомашно-вестибуларните клетки необратимо. Те не действат локално от стомах, но първо се абсорбират в червата и преминават през кръвта към обитаващите клетки. ИПП са пролекарства и не се превръщат от киселина в активната си форма, докато не достигнат каналите на вестибуларните клетки, където се свързват ковалентно с протонната помпа, инхибирайки я. Инхибирането на стомашна киселина секрецията е доза-зависим и пълният ефект се отлага в рамките на няколко дни. Активните съставки имат кратък полуживот, но дълъг период на действие поради ковалентно свързване, така че обикновено е достатъчно дозиране веднъж дневно.
Показания
Показанията за употреба включват:
- Язва на стомаха и червата
- стомах изгаряне, гастроезофагеална отлив заболяване, диспепсия.
- Рефлуксен езофагит
- гастрит
- Хеликобактер пилори ерадикация (комбинирана терапия с антибиотици).
- Като „стомашна защита“ по време на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства наркотици.
- Синдром на Золингер-Елисън
Дозиране
Според професионалната информация. Препоръчително е да вземете наркотици половин час до час преди хранене. Максималният ефект се постига в рамките на няколко дни. Веднъж дневно администрация обикновено е достатъчно. При някои показания два пъти дневно администрация може да е необходимо.
Активни съставки
- Мепрезор (Нексиум, родов).
- Лансопразол (Агоптон, родов).
- Дексланзопразол (Дексилант, родов).
- Омепразол (Antramumps, генерици).
- Пантопразол (Пантозол, генерици).
- Рабепразол (Pariet, генерици)
Илапразол (Noltec) не се предлага на пазара в много страни.
Противопоказания
- наркотици са противопоказани при свръхчувствителност. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Инхибиторите на протонната помпа се метаболизират от CYP450 изоензими, по-специално CYP3A и CYP2C19. Подходящо лекарство-лекарство взаимодействия трябва да се има предвид. Антитромбоцитният агент клопидогрел (Plavix, генерици) се трансформира в активния метаболит чрез CYP2C19. ИПП, които инхибират CYP2C19, могат да намалят ефикасността на клопидогрел. Повишаването на стомашното рН може да повлияе неблагоприятно на абсорбция на други лекарства и хранителни вещества (напр. витамин B12).
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, замаяност и храносмилателни симптоми като гадене намлява диария. Инхибиторите на протонната помпа могат да причинят магнезиев дефицит (хипомагнезиемия). Кръв нивата трябва да се наблюдават по време на продължителна терапия.
