хлороквин е лекарство, използвано за лечение и профилактика на малария и се използва и за притежава на възпалителни ревматични заболявания. Въпреки това, малария патогени са развили устойчивост на -хлорокин в много региони, така че употребата на лекарството срещу малария е ограничено до определени региони. Вземане -хлорокин може да причини неблагоприятни странични ефекти, засягащи предимно стомашно-чревния тракт и в по-редки случаи, водещи до очни заболявания на ретината и роговицата.
Какво е хлорохин?
Хлорохинът е лекарство, съставено от стереоизомери (енантиомери) подобен на хинин. По своята химическа молекулярна формула (C18H26ClN3), той е химично съединение, съставено почти изцяло от въглероден намлява водород, но с единичен хлор атом прикрепен и три азот атоми. Един от трите N атома образува единия ъгъл на всеки ароматен шестчленен пръстен, докато друг N атом е прикрепен към две крайни метилови групи (-CH3). Третият атом N е част от водород връзка между двата ароматни шестчленни пръстена и останалата част от съединението. Тъй като хлорохинът е неразтворим в вода, разтворим във вода соли хлорохин дифосфат или хлорохин сулфат обикновено се използват като наркотици, Най- соли също имат предимството да са стабилни във въздуха. В Швейцария, наркотици чиято активна съставка се състои изключително от хлорохин (монопрепарати) са известни под наименованията Хлорохин и Ниваквин, а в Германия и Австрия под Резочин. В Германия е одобрен и допълнителен препарат Weimerquin.
Фармакологично действие
Основният ефект на хлорохина е да инхибира кристализацията на хемозоина, който се образува по време на разграждането на хема, червеното кръв пигмент. Плазмодия, патогени които причиняват малария, заемат червено кръв клетки (еритроцити) на определен етап и използвайте техните ензими за разбиване на хемоглобин те съдържат. Те използват получените протеинови фрагменти под формата на пептиди, полипептиди и аминокиселини от хемоглобин за собствения си протеинов синтез. Хемозоинът на разградения хем, който също се отделя, има токсичен ефект върху плазмодиите. За собствена защита, едноклетъчните патогени използвайте ензима хемополимераза, който води до кристализация на хемозоина, правейки го безвреден. Хлорохинът инхибира този ензим и по този начин предотвратява кристализацията на хемозоина, което в идеалния случай води до убиването на плазмодиите. Какви са ефектите от временното наводняване на тялото с хемозоин в случай на едновременна инфекция с плазмодия, все още не е проучено адекватно. Въпреки това, световно използване на наркотици на основата на хлорохин за малария притежава и профилактиката са довели до развитието на резистентност при патогените. В допълнение към специфичния ефект на лекарството, има и противовъзпалителни свойства, които вероятно се основават на инхибиране на някои интерлевкини и други пратеници. Не е достатъчно известно обаче на какво се основават страничните ефекти на лекарството, което може олово до дискомфорт, особено в стомашно-чревния тракт. В много случаи са наблюдавани отлагания на лекарството хлорохин в ретината и роговицата на очите, така че в редки случаи могат да възникнат ретинопатии или помътняване на роговицата.
Медицинска употреба и приложение
Лекарствата, съдържащи хлорохин като Resochin, се използват предимно за лечение и профилактика на малария. До развитието на резистентност, активната съставка хлорохин служи предимно за контрол на малария тропика, която се причинява от патогена Plasmodium falciparum. Malaria tropica се счита за най-опасната от четирите основни вида малария. Той причинява епизоди на треска на нередовни интервали и поради това често не се диагностицира като малария на ранен етап. От 1950-те до 1970-те години монопрепаратите с хлорохин като активна съставка представляват стандартните средства за профилактика на малария и лечение. Високият полуживот на активната съставка от около 60 дни гарантира ефект дори след спиране на лекарството. За да се установи ефективна защита срещу малария в райони, където не е наблюдавана резистентност към хлорохин, е необходимо да започнете да приемате таблетки една седмица преди планираното пътуване до ендемичен район и да продължите да ги приемате до четири седмици след напускане на района, предразположен към малария. В допълнение към основното му приложение в профилактика на малария, хлорохинът се използва и при лечението на ревматоиден артрит поради своите противовъзпалителни свойства. В редки случаи хлорохинът се използва и при допълнително лечение на лупус еритематозус за контрол на възпалителните процеси. Лупус еритематозус е името, дадено на системно автоимунно заболяване, което прогресира при рецидиви и обикновено изисква както противовъзпалително мерки и дългосрочна имуносупресия за потискане на прогресията на заболяването колкото е възможно повече и за отслабване на симптомите, доколкото е възможно.
Рискове и странични ефекти
Редица краткосрочни или дългосрочни странични ефекти могат да се появят след прием на лекарства, съдържащи хлорохин. Най-честите оплаквания, свързани с хлорохин, включват стомашно-чревния тракт. Отбелязаните оплаквания варират от загуба на апетит да се гадене с повръщане да се диария (диария). Оплакванията могат да бъдат временни, да продължат, докато пациентът свикне с лекарството, или да продължат по-дълго, така че трябва да се търси алтернативен вариант за хлорохин. Особено при продължителна употреба на хлорохин, поради постоянен престой в ендемични региони на маларията или ако лекарството се приема, например, едновременно с притежава of лупус еритематозус, могат да се появят отлагания в роговицата и ретината на очите. Депозитите могат олово до замъгляване на роговицата с нарушено зрение или до ретинопатия, заболяване на ретината. Чрез редовна проверка на очите или след първата поява на симптоми и обективна диагноза е възможно да се противодейства на сериозно очно заболяване чрез прекратяване на лечението.
