Толтеродин

Продукти

Толтеродинът се предлага на пазара под формата на продължително освобождаване капсули (Detrusitol SR). Той е одобрен в много страни от 2000 г. Неговият наследник, фезотеродин (Toviaz), стартира през 2008 г. и десфезотеродин (Tovedeso) през 2019 г. Несъдържащ се препарат също се предлага на пазара в Съединените щати (Detrol).

Структура и свойства

Толтеродин (C22H31НЕ, Мr = 325.5 g / mol) е третичен амин. Той присъства в наркотици като толтеродин тартарат, бял кристал прах разтворим в вода при 12 mg / ml. Толтеродин се биотрансформира от CYP2D6 до активния метаболит десфезотеродин (товедесо). Фезотеродин също се метаболизира до същия метаболит, но чрез естер хидролиза, която е обект на по-малка индивидуална вариабилност.

Вещи

Толтеродин (ATC G04BD07) има парасимпатолитични свойства. Той е конкурентен инхибитор на мускариновия рецептор мехур мускул на стената, който играе важна роля в отделянето на урина и патогенезата на раздразнителен пикочен мехур. Според литературата толтеродинът не е селективен за нито един специфичен рецепторен подтип in vitro. Въпреки това, in vivo, той за предпочитане се свързва с мехур а не слюнчените жлези. Независимо от това, сухо уста е най-честият неблагоприятен ефект.

Показания

За лечение на хиперактивен пикочен мехур.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Обичайното доза е 2 до 4 mg със или без храна. Поради лекарствената форма със забавено освобождаване, веднъж дневно администрация е достатъчен въпреки сравнително краткия полуживот.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Задържане на урина
  • Тежък улцерозен колит
  • Токсичен мегаколон
  • Нелекувана тесноъгълна глаукома
  • Миастения гравис

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Толтеродин се метаболизира от CYP2D6 и CYP3A4. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Други взаимодействия са описани с холинестеразни инхибитори, антихолинергици, метоклопрамид, и цизаприд.

Неблагоприятни ефекти

Неблагоприятни ефекти може до голяма степен да се отдаде на антихолинергичните свойства на лекарството. Най-често неблагоприятни ефекти включва сухо уста, сънливост, умора, безсъние, главоболие, замаяност, зрителни нарушения, синузит, метеоризъм, диспепсия, коремна болка, запек, сух кожа, зачервяване на кожата, периферни отоци и дизурия.