Фезотеродин

Продукти

Фезотеродинът се предлага на пазара под формата на продължително освобождаване таблетки (Toviaz). Той е одобрен в ЕС от 2007 г., а в много страни от 2008 г.

Структура и свойства

Фезотеродин (C26H37НЕ3Mr = 411.58 g / mol) присъства в наркотици като фезотеродин фумарат. Това е естер пролекарство и бързо и напълно се хидролизира до активния си метаболит десфезотеродин (товедезо, 5-хидроксиметилтолтеродин). Този метаболит също се образува от CYP2D6 от толтеродин (Detrusitol), който е одобрен за същото показание.

Вещи

Фезотеродин (ATC G04BD11) е конкурентен и специфичен антагонист на мускариновите рецептори. Пълните ефекти се забавят в рамките на 2-8 седмици. Потенциалното предимство на фезотеродин над толтеродин е по-ниската междуиндивидуална вариабилност в естер хидролиза. Всъщност не малка част от населението не е в състояние да образува активния метаболит толтеродин (CYP2D6 лоши метаболизатори).

Показания

За лечение на хиперактивен пикочен мехур.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Фезотеродин се приема веднъж дневно със или без храна. Максималната дневна доза е 8 mg.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Задържане на урина
  • Задържане на стомаха
  • Нелекувана тесноъгълна глаукома
  • Миастения гравис
  • Тежко увреждане на чернодробната функция
  • Едновременна употреба на силни или умерени инхибитори на CYP3A4 при пациенти с умерено до тежко чернодробно или бъбречно увреждане.
  • Язвен колит на Shweree
  • Токсичен мегаколон

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Фезотеродинът бързо и напълно се хидролизира до активния метаболит 5-хидроксиметилтолтеродин, който е субстрат на CYP2D6 и CYP3A4. Следователно, подходящите CYP инхибитори могат да увеличат концентрация на метаболита и засилват неговите ефекти и неблагоприятни ефекти, друг антихолинергици, като трициклични антидепресанти, може да увеличи неблагоприятни ефекти. Фезотеродин може да намали ефектите на прокинетиката.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включва сухо уста, инфекция на пикочните пътища, дизурия, замаяност, безсъние, главоболие, сухи очи, сухота в гърлото, долна коремна болка, диария, диспепсия, запек, и гадене.