Макролиден антибиотици са антибиотици, които са бактериостатични и имат макролид. Те инхибират протеиновия биосинтез на бактерии. Първият и най-известен макролид антибиотик is еритромицин. Макролид антибиотици често се използват при деца.
Какво представляват макролидните антибиотици?
Макролиден антибиотици (съкратено макролиди) са антибиотици с бактериостатична активност. Те представляват отделна „класификация“ в различните антибиотици. Общото съкращение макролиди е в тесен смисъл името на пръстеновидна молекула, която се среща във всички макролидни антибиотици, макролидът. Макролидните антибиотици имат благоприятен спектър на действие с малко странични ефекти и следователно са подходящи и за употреба при деца. Резистентността към макролидни антибиотици обаче се увеличава. Много бактерии вече са устойчиви на макролидни антибиотици, което се дължи на факта, че модификация на рибозомни ензими е достатъчно за придобиване на устойчивост. Следователно придобиването на съпротива е относително просто. Освен това има така наречената кръстосана резистентност между различните макролидни антибиотици. Това означава, че след като бактерията е устойчива на един макролид антибиотик, той е устойчив на всички макролидни антибиотици. Макролидът „прототип“ антибиотик is еритромицин, който се получава от вид гъбички. В допълнение, антибиотиците джозамицин и спирамицин, които също са получени от гъбични видове, съществуват. В опит да подобри спектъра на активност и фармакокинетичните свойства, полусинтетичните производни рокситромицин, азитромицин, и кларитромицин бяха разработени.
Фармакологично действие
Макролидните антибиотици имат бактериостатична активност. Те инхибират протеиновия биосинтез на бактерии. Те правят това, като се прикрепят към 50S субединицата на рибозоми. По този начин те блокират ензима транслоказа, което води до предотвратяване на по-нататъшна миграция и растеж на полипептидната верига. Това води до бактериостатичен ефект на макролидните антибиотици. По този начин те са ефективни предимно срещу метаболитно активни бактерии. Макролидните антибиотици обикновено са липофилни и следователно се разпределят добре в тъканта след абсорбция в стомашно-чревния тракт. Екскрецията е предимно билиарна (чрез жлъчка). макролидите са разбити в черен дроб. Те се метаболизират от ензимната система CYP3A4 по време на биотрансформация. Следователно може да възникне намеса в разграждането на наркотици взети или приложени едновременно. Деградацията на един от наркотици по този начин се забавя.
Медицинско приложение и употреба
Макролидните антибиотици са ефективни срещу Грам-положителни коки и пръчки и срещу Грам-отрицателни коки. Освен това те са ефективни срещу Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, микоплазма, спирохети, хламидия, и Haemophilus инфлуенца. Показанията могат да бъдат получени от спектъра на активност на макролидните антибиотици. Трябва обаче да се отбележи, че полусинтетичните макролидни антибиотици рокситромицин, кларитромицин, и азитромицин имат по-широк спектър на действие срещу Грам-отрицателни бактерии от еритромицин, джозамицин и спирамицин. Системно еритромицин е показан за бронхит, пневмония, коклюш (коклюш кашлица), отит (средна ушна инфекция), синузит (синузит), акне вулгарис, конюктивит (конюнктивит) поради хламидия, дифтерит, и уретрит поради Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum. Като алтернатива на пеницилининапример в случаите на пеницилин алергия, еритромицин също се използва при лечение на фарингит (фарингит), възпаление на сливиците (тонзилит), ален треска, еризипел (еризипела) и сифилис. Азитромицин, полусинтетично производно на макролидната антибиотична група, може да се използва за горна част респираторен тракт инфекции, включително синузит, фарингит, и възпаление на сливиците, Нисък респираторен тракт инфекции, включително бронхит намлява пневмония, остър отит, кожа и инфекции на меките тъкани и неусложнени генитални инфекции, причинени от Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae (щамове, нерезистентни на множество лекарства), също могат да бъдат лекувани с азитромицин. По този начин може да се види леко разширен спектър на активност на азитромицин в сравнение с еритромицин. Освен това азитромицин има значително по-дълъг полуживот. По тази причина той може да се използва като „тридневен антибиотик“: Само три таблетки се прилагат на всеки 24 часа през интервал, но ефектът продължава 10 дни поради дългия полуживот.
Рискове и странични ефекти
Потенциалните странични ефекти на макролидните антибиотици са безвредни. Поради тази причина и поради техния широк спектър на действие, макролидните антибиотици често се използват при деца. Най-честите нежелани реакции включват дискомфорт в стомашно-чревния тракт, напр. диария, гадене, и повръщане. Освен това са възможни реакции на свръхчувствителност в случаи на съществуваща свръхчувствителност (алергия) към макролидни антибиотици. Редките нежелани реакции също включват черен дроб щета. Трябва обаче да се отбележи, че отделните антибиотици от групата на макролидите могат да имат и странични ефекти, които надхвърлят това. Те могат да бъдат намерени в вложка на пакет и се предлагат от лекари и фармацевти. Освен това, взаимодействия (взаимодействия) с други наркотици са възможни. Има и противопоказания. Те обаче не могат да бъдат изброени като цяло за групата на макролидните антибиотици, тъй като те са различни за всеки антибиотик от макролидните антибиотици. Общото между всички тези антибиотици е, че те не трябва да се използват в случай на свръхчувствителност към макролиден антибиотик.
