Продукти
Orlistat се предлага в много страни под формата на капсули и е одобрен от 1998 г. (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). През 2009 г. той също беше одобрен за самолечение след консултация със специалисти по здравни грижи без лекарско предписание при половината от дозата (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). The родов Ксеникално лекарство Orlistat Sandoz 120 е одобрен през декември 2011 г. Calobalin Sandoz (60 mg) е пуснат в продажба през лятото на 2012 г. През есента на 2012 г. Alli е изтеглен от пазара отново поради затруднения с доставките.
Структура и свойства
Orlistat (= тетрахидролипстатин, С29H53НЕ5Mr = 495.73 g / mol) е химически леко модифициран естествен продукт. Това е стабилен и наситен дерват на липстатин, естествено срещащ се липаза инхибитор от. Съществува като бял кристал прах който е липофилен и практически неразтворим в вода.
Вещи
Орлистат (ATC A08AB01) е a липаза инхибитор, който инхибира храносмилането в стомах и горната част тънко черво, намаляване на хранителните мазнини абсорбция с приблизително 30% (60 mg: приблизително 25%). Триглицеридите вече не могат да се разграждат от липази до мастни киселини и моноглицериди. В резултат на това мазнините от храната не могат да се усвоят и се отделят неразградени. Орлистат действа локално в червата, почти не се абсорбира, няма ефект в централната нервната система и не може да се злоупотребява като стимулант. Нарича се още „антабуза за с наднормено тегло хора ”, защото, поради възможното неблагоприятни ефекти, мазнини всъщност могат да се приемат само в малки количества по време на лечението. За разлика от многобройните хранителни добавки на пазара като продукти за отслабване, Орлистат е научно и клинично много добре проучен. Потребителите могат да загубят до 50% повече тегло, отколкото при диета сам. Така че, ако загубите 4 кг, можете да намалите теглото си с допълнителни 2 кг с Орлистат.
Механизъм на действие
Хидролизата на триглицеридите разчита на взаимодействие с активното място на липазите, което съдържа каталитична триада с аминокиселината серин. Орлистатът е β-лактон, който ковалентно свързва този серин и необратимо инхибира храносмилателния ензим. Той е селективен за липази (напр. Панкреас липаза, стомашна липаза) и не инхибира други храносмилателни ензими , като трипсин или химотрипсин.
Показания
Наднорменото тегло намлява затлъстяване (ИТМ ≥ 28 kg / m2), заедно с ниско съдържание на мазнини, нискокалорични диета.
Дозиране
Както е указано във вложката на опаковката. Обичайното доза е 27 mg, 60 mg или 120 mg 3 пъти дневно. The капсули или за дъвчене таблетки се приемат или непосредствено преди, по време или до един час след хранене. Ако храненето не съдържа мазнини, доза може да се пропусне. Храната, приета едновременно, може да съдържа около 15 г мазнини.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Синдром на хронична малабсорбция
- Холестаза (застой на жлъчката)
- Едновременно лечение с циклоспорин
- Бременност и кърмене
Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни с циклоспорин, амиодарон, антагонисти на витамин К и антиепилептични лекарства. Абсорбцията of циклоспорин намлява амиодарон се инхибира. Орлистат може да намали абсорбция на мастноразтворими витамини (A, D, E, K). Може да се обмисли прием на мултивитамини. Препоръчително е да го приемате преди лягане. Кога диария възниква като неблагоприятен ефект, защитата на орални контрацептиви може да се намали.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват неприятни храносмилателни симптоми като отделяне на мазен секрет, метеоризъм с изхвърляне на изпражнения, желание за дефекация, мазни или мазни изпражнения, повишено изхождане, по-ниско коремна болка, тънки изпражнения и инконтиненция. Тези ефекти могат да бъдат намалени с ниско съдържание на мазнини диета. Други възможни нежелани реакции включват дискомфорт в зъбите, дискомфорт във венците, грип, тревожност, главоболие, респираторни инфекции, инфекции на пикочните пътища, менструални нарушения, умораи реакции на свръхчувствителност. Изолирани случаи на холестатичен черен дроб възпаление (хепатит), жълтеница, хепатоцелуларен некроза, черен дроб неуспех, камъни в жлъчката, кота на черен дроб ензими (трансаминази, алкална фосфатаза) и случаи на панкреатит (възпаление на панкреаса) са докладвани. Точният механизъм не е известен и връзката не е категорично доказана.
