Продукти
Метформин се предлага на пазара в много страни под формата на филмово покритие таблетки и е на разположение от 1960 г. В допълнение към оригинала Глюкофаж, многобройни генерични лекарства са достъпни днес. Метформин често се комбинира с различни други антидиабетни средства наркотици поправяне. Използва се медицински от 1957 г. Други антидиабетни бигуаниди като фенформин намлява буформин вече не се предлагат в търговската мрежа поради по-лоша поносимост.
Структура и свойства
Метформин (C4H11N5Mr = 129.2 g / mol) присъства в наркотици като метформин хидрохлорид, бял кристал с почти мирис и горчив вкус прах който е лесно разтворим в вода. Той е диметилиран бигуанид получени от гуанидин.
Вещи
Метформин (ATC A10BA02) има антидиабетни и антихипергликемични свойства. Той инхибира абсорбция of гликоза в червата, инхибира глюконеогенезата и гликогенолизата в черен дроб, намалява инсулин резистентност и увеличава усвояването на глюкоза в тъканите, като мускулите. Следователно метформин е известен също като „инсулин сенсибилизатор. " За разлика от сулфанилурейни, не стимулира инсулин секреция и не индуцира хипогликемия. Полуживотът е в диапазона от 17 до 18 часа.
Показания
За лечение на тип 2 диабет мелитус, като монотерапия или в комбинация с други антидиабетни средства или инсулини. Метформин е средство от първа линия според много насоки. Метформин може да се използва и при тип 1 диабет, като допълнение към инсулиновата терапия.
Дозиране
Според етикета на лекарството. Таблетките обикновено се приемат цели с храна (или след хранене) един до три пъти дневно. Таблетките трябва да се разделя само когато е предписано, защото метформин има горчивина вкус. Терапията започва постепенно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Метаболитна ацидоза
- Диабетна кома и прекома
- Тежка бъбречна недостатъчност
- Остри състояния, които могат да увредят бъбречната функция.
- Вътресъдово приложение на йод-съдържащи контрастни вещества за рентгенографски изследвания (вж. КХП).
- Болести, които могат да причинят тъканна хипоксия.
- Чернодробна недостатъчност
- Остра алкохолна интоксикация, алкохолизъм
Тези противопоказания са насочени главно към предотвратяване на развитието на млечна ацидоза. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Многобройни вещества имат ефект върху кръв гликоза. Метформин претърпява активна тубулна секреция в бъбреците и е субстрат на органичните катионни транспортери OCT1 и OCT2. Съответстващи взаимодействия може да възникне, например, с циметидин.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват стомашно-чревни смущения като метални вкус, гадене, повръщане, диария, коремна болкаи липса на апетит, особено в началото на лечението. Забавените препарати се понасят малко по-добре в това отношение. Метформин може да намалее витамин B12 нива и може да се посочи добавка. Малко вероятно е да причини хипогликемия и не предизвиква наддаване на тегло. Сериозен неблагоприятен ефект, който в най-лошия случай може да бъде фатален, е млечният ацидоза. Според литературата обаче се среща изключително рядко и главно в присъствието на рискови фактори. Връзката между терапията с метформин и развитието на млечна ацидоза е спорен (напр. Salpeter et al., 2006).
