Продукти
Ломитапид се предлага на пазара под формата на капсули (Juxtapid, Lojuxta). Той е одобрен в САЩ през 2012 г. и в ЕС през 2013 г. Лекарството все още не е регистрирано в много страни.
Структура и свойства
Ломитапид (С39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol) присъства в лекарството като ломитапид мезилат, бял прах който е трудно разтворим в вода. Това е производно на бифенил и пиперидин и карбоксамид.
Вещи
Ломитапид (ATC C10AX12) има понижаващи липидите свойства. Ефектите се дължат на селективно инхибиране на микрозомалния триглицериден трансферен протеин (MTP), който се намира в ендоплазмения ретикулум на клетките и е ключов протеин при образуването на аполипопротеин В липопротеини в черен дроб и червата. Инхибирането намалява образуването на хиломикрони и VLDL и намалява LDL-C и холестерол и триглицериди. Ломитапид има дълъг полуживот до 40 часа и следователно трябва да се прилага само веднъж дневно.
Показания
Като допълнителна терапия за лечение на хомозиготни фамилни хиперхолестеролемия. Ломитапид може да се използва заедно с други понижаващи липидите средства or кръв измиване (афереза).
Дозиране
Според SmPC. Капсулите се приемат веднъж дневно вечер и постене, поне два часа след вечеря. По време на лечението, мастноразтворим витамини намлява мастни киселини трябва да бъде заменен.
Противопоказания
Ломитапид е противопоказан при свръхчувствителност по време на бременност, в комбинация с умерени до силни инхибитори на CYP3A4, черен дроб заболяване и чернодробна дисфункция. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ломитапид е субстрат на CYP3A4 и P-gp инхибитор. CYP инхибиторите могат да доведат до значимо повишаване на плазмените концентрации. Друго лекарство взаимодействия са описани с варфарин, статини, P-gp субстрати и йонообменни смоли.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват храносмилателни смущения като диария, гадене, повръщане, диспепсия, и коремна болка. Те се появяват в резултат на намалените мазнини абсорбция. Ломитапид има хепатотоксични свойства и може да допринесе за развитието на мастен черен дроб и чернодробни заболявания. Следователно вниманието към предпазните мерки е от решаващо значение (напр. взаимодействия, редовно измерване на черен дроб ензими, дозировка).
