лабеталол е лекарство, използвано за лечение високо кръвно налягане. Той е ефективен както като алфа, така и като бета блокер. лабеталол се използва ефективно при лечение на хипертонични спешни състояния, следоперативни хипертония, свързана с фяхромозотом хипертония и хипертония отскок. често срещани неблагоприятни ефекти include главоболие, диспепсия, виене на свят, гадене, летаргия, запушване на носа и еректилна дисфункция.
Какво представлява лабеталол?
лабеталол е блокиращ агент на адренергичните рецептори. Съревновава се с други катехоламини съвместими с тези сайтове. Лабеталол има релаксиращ ефект върху свитите съдови мускули. Лабеталол хидрохлоридът е бял или кремав, кристален, вода-разтворим прах. Инжектирането на този агент е бистър, безцветен до бледожълт, воден, изотоничен разтвор за интравенозно приложение. Има рН от 3.0 до 4.5. На ml инжекцията съдържа 5 mg лабеталолов хидрохлорид. Лабеталол HCL е рацемат с молекулярна формула C19H24N2O3 * HCL и молекулно тегло 364.87. Той има два асиметрични центъра и съществува като молекулен комплекс от две диастереомерни двойки дилевалол.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Лабеталол е блокер на двойни алфа и двойни бета рецептори. Той блокира активността на селективните алфа и неселективни бета рецептори в едно вещество. Бета рецепторите са рецептор молекули към които пратеници като епинефрин и норепинефрин док. Тези пратеници са част от симпатиковите нервната система. Това е отговорно за неволното физическо състояние на възбуда. Възбуждането на бетаадренорецепторите на кръв съдове и сърце причинява ускорение на сърдечната честота и увеличаване на кръвно налягане. Ефектът върху тези рецептори е мощен и обратим. Лабеталол е силно селективен адренергичен за постсинаптични алфа1 рецептори и неселективен за бета-адренергични рецептори. Той е приблизително еднакво мощен за бета1- и бета2- рецепторите. Съотношението на алфа към бета блокадата зависи от това дали лабеталол се приема през устата или интравенозно. Когато се приема през устата, съотношението на алфа- към бета-блокадата е 1: 3; интравенозно е 1: 7. По този начин, лабеталол може да се разбира като бета-блокер с алфа-блокираща активност. За сравнение, лабеталолът е по-слаб бета-блокер от, да речем, пропранолол и има по-слаб афинитет към алфа рецепторите от фентоламин. Лабеталол има присъща симпатомиметична активност. По-специално, той е частичен агонист на бета2 рецепторите в гладките мускули на съдовете. Лабеталол има релаксиращ ефект върху съдовите гладки мускули чрез комбинация от този частичен бета2 агонизъм с алфа1 блокада. Това е вазодилататорно и може да причини намаляване на кръв натиск. Подобен на локални анестетици намлява натрий блокиране на канали антиаритмични препарати, лабеталолът има и мембраностабилизираща активност. Чрез намаляване натрий прием, лабеталол намалява потенциал за действие стрелба, производство локална анестезия. Физиологичните ефекти на лабеталол, когато се прилага интравенозно, не могат да се предвидят само въз основа на неговия рецепторен блокиращ ефект. Блокирането на бета1 рецепторите трябва да намалее сърце ставка. Това не е вярно за лабеталол. Когато лабеталол се прилага в остри ситуации, той намалява периферното съдово съпротивление, както и системното кръв натиск. Ефектът върху сърце скорост, сърдечен дебит и удар сила на звука остава малък въпреки алфа1, бета1 и бета2 механизмите за блокиране. Тези ефекти се наблюдават главно при субекти в изправено положение.
Медицинска употреба и употреба за лечение и профилактика.
Лабеталол намира приложение при лечението на хипертония. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други наркотици , като диуретици. Лекарството обикновено се прилага след хранене. Лабеталол е ефективен при лечение на хипертонични спешни състояния, следоперативни хипертония, свързана с фяхромозотом хипертония и хипертония отскок. Лекарството има специфични показания за лечение на бременност-индуцирана хипертония (прееклампсия). Използва се и като алтернатива при лечението на тежка хипертония, когато е необходимо да се носи кръвно налягане под контрол възможно най-бързо. Лабеталол се използва за регулиране кръвно налягане под анестезия при клинично проучване при фармакологично тежка хипертония, кръвното налягане при пациенти в легнало положение намалява средно с 11/7 mmHG след инжектиране на 0.25 mg / kg. Освен това инжекции от 0.5 mg / kg до кумулативно доза от 1.75 mg / kg, постигнати допълнително доза-зависими намаления на кръвното налягане. Прилага се като непрекъсната интравенозна инфузия, средно доза от 136 mg за период от два до три часа, лабеталол понижава кръвното налягане със средно 60/35 mmHg. След прекратяване на лечението кръвното налягане постепенно се повишава.
Рискове и странични ефекти
Най-честите потенциални нежелани реакции включват повишени черен дроб стойности на функцията, застойна сърдечна недостатъчност, летаргия, еректилна дисфункция, дискомфорт в урината, гадене, ниско кръвно налягане, зрителни нарушения, назална конгестия и реакции на свръхчувствителност. В някои случаи се появява синдром на ортостаза. При това пациентите изпитват бързо понижаване на кръвното налягане, когато преминават от легнало или седнало положение в изправено положение. Може да се появи сънливост и дори припадък. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за този страничен ефект. Лабеталол трябва да се избягва през астма or хронична обструктивна белодробна болест, много ниско кръвно налягане, тежко сърдечно заболяване, тежко сърдечна недостатъчност, и забави сърдечната честота. Лабеталол може да премине в кърма в малки количества. Кърмещите майки трябва да информират своя лекар за това. Поглъщането на лабетол може да влоши работата на мисленето и реакциите. Допълнителна консумация на алкохол може допълнително да понижи кръвното налягане и да увеличи някои странични ефекти на лекарството. Преди операция под анестезия, както и очна хирургия, лекарствата на Labetol наркотици трябва да се отбележи. Симптомите на предозиране включват намаляване на сърдечната честота, виене на свят, и припадък.
