Продукти
Исавуконазониевият сулфат се предлага на пазара като a прах за концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор и под формата на капсули (Cresemba). Той беше одобрен в САЩ и ЕС през 2015 г. и в много страни през 2017 г.
Структура и свойства
Исавуконазониев сулфат (С35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) е пролекарство на изавуконазол, азолов противогъбичен препарат. Съществува като аморфна, бяла до жълто-бяла прах. Исавуконазониевият сулфат бързо се хидролизира в организма от естерази до активната съставка. Исавуконазол е производно на триазол.
Вещи
Исавуконазол (ATC J02AC05) има противогъбични (фунгицидни) свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на синтеза на ергостерол, важен компонент на гъбичките клетъчната мембрана. Исавуконазониевият сулфат инхибира ензима ланостерол 14α-деметилаза, който превръща ланостерола в ергостерол. Това води до натрупване на прекурсори на метилиран стерол и изчерпване на ергостерола, което нарушава структурата и функцията на мембраната.
Показания
- Инвазивна аспергилоза
- Инвазивна мукормикоза (мукормикоза при пациенти, при които лечението с амфотерицин В не е посочено).
Дозиране
Според професионалната информация. Лекарството се прилага като интравенозна инфузия. The капсули се приемат перорално.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 (напр. кетоконазол, ритонавир) или силни индуктори на CYP3A4 (напр. рифамицини, барбитурати)
- Фамилен синдром на къси QT.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Активната съставка, изавуконазол, е субстрат на CYP3A4 / 5 и CYP инхибиторите и индукторите могат да причинят взаимодействия. Освен това исавуконазол също е умерен инхибитор на CYP3A, слаб инхибитор на Р-гликопротеини на OCT2.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват променени черен дроб ензими, гадене, повръщане, диспнея, коремна болка, диария, реакции на мястото на инжектиране, главоболие, хипокалиемияИ кожа обрив. Тези данни са за интравенозна терапия.
