Примакин е лекарство с рецепта с антипаразитни свойства. Използва се за профилактика, лечение и проследяване на малария. В своите насоки за лечение на малария, Германското общество за тропическа медицина и интернационал 3драве (DTG) препоръчва примахин като спомагателно средство притежава да се -хлорокин при лечението на малария терциана. В Германия, примахин се произвежда и предлага на пазара от Bayer AG под търговското наименование Primaquine.
Какво е примахин?
Примахин или N4- (6-метоксихинолин-8-ил) пентан-1,4-диамин е рацемична смес с молекулна формула C15 H21 N3 O. Това е производно на 8-аминохинолин. Основното вещество (примахин бисфосфонат) е кристален, червено-оранжев и вода-разтворим прах с неутрална миризма и горчивина вкус.
Фармакологично действие
След орално администрация, примахинът се абсорбира лесно през храносмилателен тракт и бързо се метаболизира от черен дроб до карбоксилно производно. Пикова плазма концентрация на примахин се достига за около 2 до 3 часа. Примаквин има полуживот от 5 до 6 часа. Карбоксилното производно (карбоксипримакин) има полуживот от 24 до 30 часа. Само малка част от примахин (приблизително 1%) се екскретира в оригиналната форма. Екскрецията се осъществява чрез урината. Като терапевтичен агент, primaquine се приема в продължение на 14 дни. Ежедневният доза се изчислява в зависимост от телесното тегло на пациента и зависи от общия режим на лечение или други използвани лекарства. За целите на профилактиката се препоръчва приемът на лекарството от 1 до 2 дни. The доза за възрастни е 30 mg, за деца 0.3 mg на килограм телесно тегло на ден. Профилактичната мярка трябва да се предприеме в периода от 1 ден преди до 1 седмица след престоя в зоната на маларията. Примаквин не е одобрен като лекарство за профилактика на малария в Германия. За тази цел лекарството трябва да бъде получено в чужбина.
Медицинска употреба и приложение
Примакинът се произвежда от 1940-те години на миналия век и се използва като антималарий в няколко страни. Въпреки това е точно механизъм на действие все още е неизвестен въпреки интензивните изследвания. Смята се, че взаимодействието на веществото с ДНК на плазмодията инхибира биосинтезата на протеини, което води до смъртта на патогена. Обмисля се и митохондриална дисфункция. Примаквинът е много ефективен срещу екзоеритроцитните стадии на Plasmodium vivax и Plasmodium ovale и в началото на екзоеритроцитната фаза на Plasmodium falciparum. Препаратът също така показва голяма ефикасност срещу гаметоцитите на плазмодия, особено плазмодиум фалципарум. Доказано е обаче, че примахинът е неефективен при еритроцитни стадии на плазмодията. Въпреки че не е одобрен за тази цел в Германия, примахин намира приложение в профилактиката на всички видове малария. Проучванията в централноафриканските страни, Колумбия, Иран и Индонезия показват превантивен ефект на примахин до 85% срещу патогена Plasmodium falciparum, който е отговорен за маларията tropica. За разлика от това, употребата на примахин за терапевтично лечение на малария квартана и малария тропика не се счита за полезна. Като терапевтично средство и с цел предотвратяване на рецидиви, примахин се използва за малария терциана, която се причинява от Plasmodium vivax и Plamodium ovale.
Рискове и странични ефекти
Примакин е противопоказан за хора с гликоза-6фосфат дефицит на дехидрогеназа и за хора, които имат лупус еритематозус или ревматоиден артрит. Друго противопоказание е приемът на потенциално хемолитични лекарства или личната чувствителност към лекарството. Докато приемате примахин, препоръчително е да се наблюдава кръв брои. Безопасността на употребата на примахин по време на бременност не е установена, така че потенциалните рискове за нероденото дете трябва да се разглеждат като част от съотношението риск-полза при съставяне на терапевтичния план. Страничните ефекти на примахин включват анемия намлява главоболие, умора и сънливост, лошо храносмилане и стомах спазми, и сърбеж кожа. Ако урината потъмнее, лечението с примахин трябва да се прекрати незабавно, тъй като това може да показва черен дроб претоварване, бъбрек заболяване или хемолиза.
