Суксаметоний или сукцинилхолин е деполяризиращ мускулен релаксант, свързан с ацетилхолин. Използва се в анестезия да предизвиква временно отдих на мускулите. По този начин той действа върху Ach никотиновия рецептор (ацетилхолин рецептор) на мускулната крайна плоча, където води до трайна деполяризация.
Какво е суксаметоний?
Суксаметоний (химично наименование: 2,2 ′ - [(1,4-диоксобутан-1,4-диил) бис (окси)] бис (N, N, N-триметилетанаминиум)) е аналог на кураре, мощен невротоксин. Суксаметонийът е деполяризиращ мускулен релаксант и действа като агонист на мускулния никотинов Ach рецептор. В тази връзка той е единственият деполяризиращ мускулен релаксант, използван в хуманната медицина. Ацетилхолин обикновено е a невротрансмитер освободен от нервните клетки при синапси към мускулните клетки, за да предизвикат деполяризация и по този начин движение на мускула. В процеса ацетилхолинът се разгражда отново точно толкова бързо, колкото се свързва с рецепторите. Сукцинилхолинът има подобен ефект като ацетилхолина, но разликата е, че той не се разгражда отново и по този начин причинява непрекъсната деполяризация. Мускулът се отпуска след известно време, поради което често се използва суксаметоний анестезия за отпускане на пациентите, за да могат след това да бъдат проветрени, тъй като лекарството засяга и дихателните мускули. Суксаметонийът е солта на янтарната киселина (сукцинат), която се естерифицира в двата края с холинов остатък. Това води до два положителни заряда. Поради тази причина суксаметонийът е представен с два отрицателно заредени хлорид йони за постигане на неутрално състояние.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Ацетилхолинът служи като неврогенен предавател на междуклетъчната комуникация. Той е опакован във везикули в двигателните неврони и се освобождава в синаптична цепка в отговор на сигнал. По този начин той се свързва с никотиновите рецептори в мускулната крайна плоча. Успешното свързване води до отваряне на канал, свързан с рецептора, към който се свързва ацетилхолин. Този канал позволява главно положително заредени йони като натрий намлява калий, но и отрицателно заредени хлорид йони да преминат. Те текат по градиент, или в или извън мускулната клетка. Това води до типичния йонен ток. Тъй като градиентът за натрий водеща в клетката е най-голямата, мускулната клетка става все по-положително заредена, тъй като натрият е положително зареден йон. Клетката се деполяризира, създавайки онова, което е известно като възбуждащ постсинаптичен потенциал (накратко EPSP). Когато този EPSP достигне определен праг потенциал, a потенциал за действие може да се генерира. Това потенциал за действие разпространява се по-нататък по мускула и в крайна сметка води до мускулни потрепвания чрез по-нататъшни процеси. За да се прекрати деполяризацията в мускулната крайна плоча, ацетилхолинът се разцепва от ацетилхолинестеразата. Продуктите на разцепване се реабсорбират в нервна клетка. Суксаметонийът има подобна структура на ацетилхолин, т.е. гореспоменатата последователност на мускулно потрепване е абсолютно същата. Единствената разлика е, че суксаметонийът не се разгражда от ацетилхолинестеразата. В резултат на това той остава свързан с мускулния рецептор и настъпва трайна деполяризация. Обикновено след деполяризация рецепторът се прехвърля в неактивно състояние, от което се възстановява след кратко време и отново е готов за друга деполяризация. Въпреки това, поради постоянната деполяризация, рецепторът остава в неактивно състояние и възниква блок на възбуждане. Първоначалното мускулно потрепване е последвано от отдих.
Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика.
Суксаметонийът намира приложение като деполяризиращ мускулен релаксант предимно в анестезия. Използва се главно, когато са необходими краткотрайни релаксации на мускулите. Това е така, защото суксаметонийът има краткотрайно действие само 10 минути, но начало на действието се отбелязва само след една минута. За по-дълги операции е необходимо многократно използване на суксаметоний. Използва се за интубация по време на въвеждането на анестезия, тъй като улеснява вкарването на тръбата в трахеята. В допълнение, суксаметоний се използва за отпускане на проветриви пациенти. Той се използва и в анестезията като лекарство по избор за въвеждане на анестезия при пациенти, които постене, което увеличава риска от повръщане и аспирация на стомашно съдържимо. Това се нарича бързо индуциране на последователността. Друга индикация е намаляване на мускулите контракции по време на припадъци. Генетичните варианти на псевдохолинестеразата създават проблем. Този ензим разгражда суксаметония и по този начин разтваря мускулите отдих. Един на 2500 пациенти има твърде ниско ниво на псевдохолинестераза поради генетичен дефект. В резултат на това суксаметонийът отнема повече време при засегнатите индивиди и те трябва да бъдат проветрени за съответно по-дълъг период от време. Суксаметоний се прилага като инжекционен разтвор.
Рискове и странични ефекти
Някои пациенти са по-малко способни да разграждат суксаметония, тъй като им липсва ензимът псевдохолинестераза. Това води до животозастрашаващи мускулни блокове на дихателните мускули. Краткото мускулно потрепване в началото на суксаметония администрация може да причини смъртта на няколко мускулни клетки, в зависимост от тяхната сила. калий в клетките може да изтече, което води до сърдечни аритмии както и други сърдечно-съдови проблеми. Други нежелани реакции включват повишаване на вътреочното налягане, поради което то не трябва да се използва в известни случаи глаукома. Някои пациенти се оплакват от мускули болка което продължава дни след операцията, наподобяващо мускулна треска. В тези редки случаи, администрация на суксаметоний води до злокачествена хипертермия. Характеризира се с факта, че постоянната контрактура на мускулните влакна масово повишава телесната температура. Поради тази причина пациентите с мускулни заболявания (като мускулна дистрофия) не трябва да се лекува със суксаметоний. Суксаметоний също не трябва да се използва при пациенти с нестабилна употреба клетъчната мембрананапример поради изгаряния и наранявания. Дълго обездвижените пациенти също трябва да избягват лекарството, защото повишава чувствителността на Ach рецепторите.
