Вторичният растителен пигмент артемизинин от цветята и листата на едногодишните див пелин се използва за лечение малария. Лекарството се използва предимно в области, където други антималарийни наркотици са неефективни срещу мултирезистентност патогени. Лекът вече е споменат в Традиционна Китайска Медицина, което е на хиляди години.
Какво е артемизинин?
Вторичният растителен пигмент артемизинин от цветята и листата на едногодишни див пелин се използва за лечение малария. Артемизининът принадлежи към класа на веществата сесквитерпени. Тези химични съединения, които са доста разпространени в растителното царство, са съставени от три изопренови единици. Лекарството, извлечено от годишния див пелин (Artemisia annua) съдържа, в допълнение към триоксановата пръстенна система, фармакологично важен пероксиден мост. През 1971 г. китайският Tu Youyou за първи път изолира и описва активната съставка и през следващите години доказва положителните си ефекти в борбата срещу малария тропика. Това е така, защото артемизининът е лекарство, което действа много бързо и надеждно. Лекарството може да бъде извлечено от сухи листа и цветя на растения, отглеждани в Китай, Виетнам и Източна Африка. Тъй като този процес е доста скъп и отнема много време, артемизининът сега се получава и биотехнологично с помощта на генетично модифицирани дрожди. Тъй като самият артемизинин е доста нестабилен, неговите полусинтетични производни артесунат, артемотил, артеметър, а други обикновено се използват в лекарства.
Фармакологично действие
Въпреки че точно механизъм на действие на артемизинин все още не е известен (2015). Но учените предполагат, че доста необичайната пероксидна структура е от решаващо значение. Това е така, защото той се разпада на свободни радикали, когато срещне голям брой желязо йони. Не само човешко червено кръв клетки (еритроцити) съдържат много желязо, но също и плазмодия, причиняваща малария. Тези паразити се предават на хората от комара Anopheles и колонизират червеното кръв клетки. Когато едноклетъчната патогени атакуват еритроцит, те се хранят с кръв пигмент хемоглобин. Докато те натрупват желязо съдържащи се в това, свободните радикали на лекарството могат да убият плазмодиите. Проучванията показват, че артемизининът също инхибира специфична калций транспортьор в клетъчната мембрана на протозоите. Също така е възможно артемизининът да може да убива рак клетки по подобен начин. Това е така, защото рак клетките също съдържат високи концентрации на желязо. Първоначалните експерименти с клетъчни култури потвърждават тази теория. По същия начин лекарството изглежда ефективно срещу тропическите заразна болест шистосомиазата.
Медицинско приложение и употреба
Светът 3драве Организацията (СЗО) препоръчва използването на артемизинин или неговите производни предимно в страни, където други наркотици са неефективни поради известните мултирезистентни щамове на Plasmodium falciparum. Докато артемизининът се считаше за много ефективен дълго време, патогени сега са известни от няколко страни, които също са устойчиви на активната съставка поради мутации. За да се предотврати увеличаване на резистентността към артемизинин, комбинация притежава с други антималарийни наркотици следователно винаги трябва да се използва. Това лечение често се съкращава като ACT (комбинация, базирана на артемизинин притежава). Поради краткия полуживот, таблетки трябва да се приема на определени интервали в продължение на няколко дни. Дозировката при деца се основава на телесното тегло. При тежката форма на малария tropica, производното артесунат може да се инжектира директно в вена или мускул. И при деца, и при възрастни това лекарство се счита за предпочитано лекарство при спешни случаи. Дали чай, приготвен от Artemisia annua, е достатъчно ефективен и срещу плазмодиите, е спорен сред учените.
Рискове и странични ефекти
Артемизинин и неговите полусинтетични производни се понасят добре от деца и възрастни в дози, които контролират маларията. Ако се появят странични ефекти, в много случаи те приличат на типични симптоми на малария, Те включват гадене, повръщане, загуба на апетит намлява виене на свят, По същия начин сърце скоростта може да се увеличи. Ставна и мускулна болка, умора и са възможни проблеми със съня. Понякога се наблюдават и леки аномалии в кръвта в резултат на поглъщане. Рядко се появяват опасни алергични реакции към лекарството, което може да се прояви с обрив, подуване, затруднение дишане или преглъщане. Железни препарати, приемани едновременно с артемизинин олово да се взаимодействия. Комбинация притежава с други лекарства може да увеличи различни странични ефекти. Въпреки това, СЗО настоятелно препоръчва да не се прилагат монотерапии само с артемизинин. Резистентността може да направи лекарството неефективно.