Симвастатин е класически статин и се използва като a холестерол-намаляващ агент. Той е одобрен през 1990 г. и се използва сравнително често.
Какво представлява симвастатин?
Симвастатин, химически (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-хидрокси-6-оксооксан-2-ил] етил} -3,7-диметил-1,2,3,7,8,8 , 1a-хексахидронафтален-2,2-ил-XNUMX-диметилбутаноат, е лекарство, използвано предимно като холестерол-намаляващ агент. Симвастатин е структурно получен от естествено срещащия се монаколин К, известен също като ловастатин. Симвастатин се произвежда частично синтетично от ловастатин. През 1990 г. симвастатин е одобрен в Германия. През 2003 г. патентът изтече - оттогава на пазара се предлагат многобройни генерични лекарства в допълнение към оригиналния препарат. Молекулната формула на симвастатин е C25H38O5. Той принадлежи към класа на статини и действа като инхибитор на HMG-CoA редуктазата. Симвастатин присъства в твърдо състояние. The моларен маса е 418.57 gx mol ^ -1. The точка на топене на веществото е 127 до 132 градуса по Целзий. Смъртоносната доза 50 (LD50) от веществото при плъхове след перорално приложение администрация е 4438 mg kg ^ -1.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Симвастатин, като класически представител на статини, има понижаващ ефект върху кръв холестерол нива и следователно се класифицира като понижаващо холестерола средство. Това се прави чрез инхибиране на HMG-CoA редуктазата. Този ензим е отговорен за синтеза на холестерол в черен дроб. Следователно ензимът е от централно значение при биосинтезата на холестерола. Ако активността на ензима се инхибира, нивото на холестерола намалява, тъй като може да се синтезира по-малко нов холестерол. Освен това причинява увеличен LDL синтез на рецептори. В резултат на това повече LDL холестеролът се съхранява в черен дроб. Това съхранение от своя страна причинява по-малко LDL холестерол да достигне периферията - така кръв нивата на холестерола продължават да падат. Симвастатин се метаболизира главно от цитохром P450 3A4. По този начин метаболизмът се осъществява в черен дроб. Поради тази причина, наркотици и храни, които инхибират цитохром 3А4, трябва да се избягват, когато е възможно, тъй като това забавя разграждането на симвастатин, което от своя страна увеличава риска от странични ефекти. Инхибирането на цитохром 3А4 се причинява, например, от кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, или сок от грейпфрут.
Медицинска употреба и употреба за лечение и профилактика.
Както бе споменато по-горе, симвастатин намира медицинска употреба като понижаващо холестерола средство. По този начин, употребата на симвастатин е показана предимно за повишени нивата на холестерола. Освен това, симвастатин се използва при остър коронарен синдром, нестабилен ангинаи миокарден инфаркт. Терминът остър коронарен синдром не означава ясно заболяване. Острият коронарен синдром трябва да се разбира като работеща диагноза, при която няколко сърдечно-съдови заболявания, които не могат да бъдат разграничени със сигурност клинично, са групирани заедно. Те са именно нестабилни ангина pectoris, нетрансмурален инфаркт без повишения на ST, но с повишение на тропонин T / 1, трансмурален инфаркт с повишения на ST в пресен стадий на инфаркт и повишаване на тропонин Т/ 1 и внезапна сърдечна смърт. Ангина pectris („сандък стягане ”) се отнася до чести, подобни на припадъци болка в гърдите причинени от липса на кръв доставка (исхемия) към сърце. При нестабилна стенокардия симптомите не са постоянни, а се променят. Няма обаче признаци на a сърце атака (инфаркт на миокарда). Ангина с първа поява, ангина, настъпила през първите две седмици след миокарден инфаркт, и ангина, възникнала в покой, също се наричат нестабилни. При миокарден инфаркт, сърце мускулната тъкан загива поради локално нарушение на кръвния поток. Причината за локалното нарушение на кръвообращението е намаляване на диаметъра (лумена) на клон на коронарни артерии (коронарни съдове).
Рискове и странични ефекти
Симвастатин може също да причини нежелани реакции. Те включват неспецифични главоболие, повишаване на черния дроб ензими, стомашно-чревен дискомфорт и токсични миопатии (мускулни разстройства без невронална причина), включително до рабдомиолиза, разпадане на мускулите или мускулните влакна. Този страничен ефект се проявява предимно при съпътстващи администрация of гемфиброзил. Симвастатин е противопоказан при холестаза (жлъчка застой), повишен черен дроб ензими, миопатии, по време на бременност и кърмене и при свръхчувствителност към някоя от съставките. Както бе споменато по-горе, симвастатин не трябва да се приема с лекарства или храни, които инхибират цитохром 3А4. В допълнение, симвастатин не трябва да се дава с фибрати (напр. гемфиброзил) поради повишения риск от увреждане на мускулите. Противопоказани са наркотици гемфиброзил, циклоспорин намлява даназол. Форум допълнителна информация, свържете се с лекуващия лекар.
