Белимумаб е IgG1 ламбда моноклонално антитяло, одобрено за лечение при хора. Той беше одобрен в ЕС през 2011 г. като лечение за системно лечение лупус еритематозус. Използва се за подпомагане на конвенционални терапии, когато те не водят до значително подобрение на болестното състояние.
Какво представлява белимумаб?
Белимумаб се продава под търговското наименование Benlysta. Генно инженерното моноклонално антитяло се използва за лечение на системни лупус еритематозус. Белимумаб (belimumabum) се продава под търговското наименование Benlysta. Генно инженерното моноклонално антитяло се използва за лечение на системни лупус еритематозус (SLE). Неговата молекула IgG1 действа върху В лимфоцити и спира техния автоимунологичен отговор. При системен лупус, съдове в рамките на съединителните тъкани и кожа се блокират от левкоцитни отлагания (колагеноза). Все още не е известна точната причина за заболяването, което засяга средно един на две хиляди души. Медицинската наука обаче предполага автоимунна реакция. Лупус еритематозус често е придружен от симптоми като грип-подобно отслабване на тялото, мускулни оплаквания, полиартрит, пеперуда еритема по бузите и нос, и папули с кожни люспи. При системен лупус, вътрешни органи също са засегнати: централни нервната система, бъбреци, извика, и перикард. Пациентите често се развиват анемия и имат повишен статус на антитела (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Фармакологични ефекти
Белимумаб блокира растежа на имунната система B левкоцити, така че има имуносупресивен ефект. Той блокира активността на BLyS или BAFF цитокин. Това е пратено вещество на имунната система който е отговорен за растежа на В клетките („В лимфоцитен стимулатор“). Ако в тялото има твърде много BLyS, едновременно се появяват различни автоимунни реакции. Според някои клинични проучвания моноклоналните антитела имат значителен ефект върху хода на СЛЕ. Към днешна дата обаче са проведени проучвания за ефикасност само при пациенти със СЛЕ с по-малко тежки заболявания, които нямат тежък бъбречен лупус , или нервно увреждане. Това може да е възможно олово лекарите да се обърнат към по-старите, доказани ритуксимаб, който също подобрява по-тежкия лупус, вместо белимумаб. Доказано е, че моноклоналното антитяло е ефективно при пациенти, които не са имали или са намалили отговора на конвенционално лечение с кортикостероиди (по-тежки случаи) и ASA (по-леки случаи), както и циклоспорин А, азатиоприн намлява цитостатици (всичко в употреба извън етикета). Умора (тежка умора), която е често срещана при лупус еритематозус, също може да бъде значително подобрена с администрация на белимумаб. Белимумаб се свързва с разтворимия В-лимфоцитен стимулатор протеин BLyS, като по този начин го деактивира и предотвратява да действа автоимунно. Моноклонални терапия с антитела може да е подходящо и за други автоимунни заболявания при което повишени нива на BLyS могат да бъдат открити в кръв. Протеинът на антителата се разгражда, като се метаболизира от протеолитик ензими към пептиди и аминокиселини. Все още не е ясно как протича подробно трансформацията. По отношение на притежава при деца и юноши към днешна дата няма надеждни научни данни. При проучвания върху животни, администрация на Белимумаб не е причинил никакви щети на зародиш или плодовитостта на майката. Броят на B-левкоцити се нормализира няколко месеца след раждането. Не е известно дали белимумаб може да промотира рак.
Медицинско приложение и употреба
Белимумаб се използва при системен лупус еритематозус (СЛЕ), когато заболяването не се подобрява значително въпреки администрация of имуносупресори. През първия месец от лечението се прилага краткотрайна инфузия с продължителност приблизително един час на ден 0, ден 14 и ден 28. Започвайки през втория месец, пациентите със СЛЕ получават интравенозно приложение веднъж месечно. Пациенти с затлъстяване са дадени a доза от 10 mg / kg телесно тегло и поднормено тегло на индивидите се дава съответно по-малко. The доза нивото не влияе върху ефективността на приложеното лекарство, но обикновено по-високи дози олово до по-тежки странични ефекти. Лекарството се предлага в търговската мрежа като прах и първо трябва да се приготви в концентрат за инфузионен разтвор от 80 mg / ml. Активната съставка има медицински полуживот от около 19 дни. Тялото метаболизира средно 215 ml / ден. Не доза корекция е необходима при пациенти с нарушена бъбречна функция, тъй като тялото отделя лекарството по съответния начин: лица с протеинурия имат повишена екскреция над 2 g дневно. Със забавено креатинин екскреция, активното вещество се разгражда по-бавно. Преди инфузия може да се даде антихистамин и / или антипиретик. Ако пациентите със системен лупус еритематозус не се подобрят след поне шест месеца на Benlysta, лечението с моноклонално антитяло обикновено се прекратява.
Рискове и странични ефекти
Нежелани реакции, които могат да се появят по време на белимумаб притежава включват: Треска, дефицит на левкоцити, диария, гадене, повръщане, инфекция, прогресивна мултифокална левкоенцефалопатия (ПМЛ), нарушения на съня, мигрена главоболие, кожен обрив, оток на лицето, умора, депресия, и болка в ръцете и краката. Белимумаб не трябва да се използва в случаи на свръхчувствителност към антитела, на живо ваксини, хронични и рецидивиращи инфекции, тежък лупусен реналит, тежък централен нервната система лупус, HIV инфекция, реакции на свръхчувствителност, злокачествени заболявания, хепатит В или С, IgA дефицит, хипогамаглобулинемия и след основен орган или трансплантация на стволови клетки. За да можете незабавно да започнете съответния медицински мерки в случай на реакции на свръхчувствителност, лечението с моноклонално антитяло трябва да се извършва само в заведения, където има подходящи медицински специалисти. Използвайте по време на бременност се препоръчва само ако няма налична алтернатива. Лекарството също преминава в кърма. Поради това на кърмещите жени се препоръчва да спрат кърменето възможно най-скоро. Белимумаб не трябва да се прилага едновременно с него циклофосфамид и други имуносупресивни агенти.
