Астемизол е така нареченият антихистамин, който се използва за симптоматично лечение на алергии. Това лекарство обаче вече не се предлага на германския пазар.
Какво е астемизол?
Астемизол е така нареченият антихистамин, който се използва за симптоматично лечение на алергии. Астемизол е антагонист на Н1 рецептор, както и антихистамин от второ поколение. Чрез блокиране на хистамин рецептори, астемизолът елиминира или поне отслабва образуването на невротрансмитер хистамин. За разлика от препаратите от първо поколение, астемизолът не може да премине през кръв-мозък бариера и по този начин не може да влезе в централната нервната система. Astemizole, подобно на подобни препарати, излиза на пазара през 1984 г. В Германия и Австрия този препарат се предлага на пазара под марката Hisamanal. Междувременно този препарат е изтеглен от пазара в повечето страни. Причината: в редки случаи може да взаимодейства силно с някои ензимни инхибитори. Въпреки това се провеждат допълнителни изследвания с лекарството. Една от възможните области на приложение в бъдеще може да бъде туморът притежава.
Фармакологично действие
Астемизол се използва за лечение на алергични заболявания конюктивит, алергичен ринит, там трескаи уртикария и се прилага през устата. Активната съставка свързва H1 рецепторите в кръв съдове, бронхиална мускулатура, стомашно-чревен тракт и матка. В стомашно-чревния тракт астемизолът се абсорбира бързо от организма, като му дава полуживот от само 24 часа. Тъй като активната съставка се свързва с рецептор, астемизолът се нарича конкурентен антагонист. С други думи, активната съставка заема рецепторите и образува комплекс с тях. Чрез изместване на невротрансмитер хистамин от Н1 рецепторите, астемизолът има антиалергичен ефект. Това означава, че симптоми като сърбеж, подуване и зачервяване на кожа не се случват. В допълнение, препаратът има антихолинергичен ефект, тъй като той също се свързва с мускариновите рецептори. Това е мембранно-устойчив рецептор, при който ацетилхолин, един от най-важните невротрансмитери в човешкия организъм, се произвежда. Това играе важна роля в предаването на възбуждане между нерви и мускулите, например. Това вестоносно вещество е свързано с множество когнитивни процеси, поради което е и важен фактор във връзка със заболявания като Алцхаймер заболяване. Това е така, защото тази болест се проявява и чрез дефицит на това пратено вещество.
Медицинско приложение и употреба
Лекарството астемизол се използва за отслабване или напълно отмяна на ефекта на невротрансмитер хистамин. Най-важното приложение се счита за лечение на алергични симптоми. Те включват сърбеж и зачервяване на кожа както и , на тялото и конюктива на окото. Първо поколение H1 антихистамини са заменени с препарати като астемизол, тъй като първите са били в състояние да преминат през кръв-мозък бариера много лесно, позволявайки на активните съставки да проникнат в централната нервната система бързо. Това значително намали потенциалните странични ефекти. Препаратите от второ поколение като астемизол вече са изтеглени от пазара в Германия и много други страни и са заменени от по-нови препарати. Те причиняват по-малко странични ефекти и предлагат допълнителни терапевтични предимства. Поради относително дългия си полуживот от 24 часа, астемизол предлага на пациентите, понасящи лекарството, предимството, че веднъж дневно администрация беше достатъчно. Екскрецията на лекарството, което се абсорбира от организма главно в стомашно-чревния тракт, става чрез изпражненията.
Рискове и странични ефекти
В допълнение към по-леките странични ефекти като сухота уста, умораи стомашно-чревни смущения, астемизолът има предимно сърдечни странични ефекти. Например в допълнение към сърдечни аритмии, лекарството може да причини сърдечен арест or вентрикуларна фибрилация. Въпреки че тези нежелани реакции се появяват рядко, те са много тежки. Поради тази причина употребата на астемизол е напълно прекратена в много страни и значително намалена в други. Странични ефекти, засягащи сърце са установени за особено тежки при пациенти, страдащи от черен дроб повреда или удължаване на QT. Причината за това е тази калий каналите са блокирани в сърце мускул.В екстремни случаи това запушване може олово към torsades de pointes тахикардия, което се проявява чрез a сърце скорост от 150 удара в минута. В екстремни случаи това може да прогресира до вентрикуларна фибрилация, представляващи животозастрашаваща ситуация за пациента.
