Продукти
Глиптините се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки. Ситаглипитн (Januvia) е първият представител, одобрен в САЩ през 2006 г. Днес различни активни съставки и комбинирани продукти са налични в търговската мрежа (виж по-долу). Те се наричат още инхибитори на дипептидил пептидаза-4.
Структура и свойства
Някои глиптини имат пролиноподобна структура, тъй като инхибираният ензим DPP-4 за предпочитане разцепва дипептиди, които съдържат пролин (или аланин както в GLP-1) на втората позиция на -terminus.
Вещи
Глиптините (ATC A10BH) имат антидиабетни и антихипергликемични свойства. Техните ефекти се основават на инхибиране на серин протеазата дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), която се намира в много тъкани, включително бъбрек, черен дроб, бял дроб, червата и имунните клетки. DPP-4 разгражда инкретините GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1) и GIP (гликоза-зависим инсулинотропен пептид) чрез разцепване на два-терминала аминокиселини (вижте фигура 1). Тези пептиди хормони се пускат в кръв Тя след хранене в червата. Те се произвеждат от L- или K-клетки. Те имат кратък полуживот в рамките на няколко минути. Инхибирането на ензима увеличава концентрация на инкретините и техните антидиабетни ефекти се засилват. Между другото, GLP-1 рецепторни агонисти (GLP-1-RA) като екзенатид намлява лираглутид са пептидни аналози на инкретините със сравними свойства. Глиптини:
- Глюкоза-зависимо увеличаване инсулин освобождаване от бета клетки на панкреаса.
- Подобрете чувствителността на бета клетките към гликоза и увеличават усвояването му в тъканите.
- Намалете глюкагон секреция от алфа клетки, което води до намалено производство на глюкоза в черен дроб.
- Бавно изпразване на стомаха и намаляване на скоростта, с която глюкозата навлиза в кръвта.
- Подобрете чувството за ситост и не причинявайте наддаване на тегло.
Тъй като глиптините са ефективни само когато кръв глюкозата е нормална или повишена, те са склонни да причиняват по-малко хипогликемии.
Показания
За лечение на тип 2 диабет. Глиптините се комбинират и с други антидиабетни средства като метформин, сулфанилурейни, Инхибитори на SGLT2, глитазони, и със инсулини.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките обикновено се приемат веднъж дневно. Вилдаглиптин може също да се прилага два пъти дневно.
Активни съставки
- Алоглиптин (випидия)
- Линаглиптин (Trajenta)
- Саксаглиптин (Onglyza)
- Ситаглиптин (Янувия)
- Вилдаглиптин (Galvus)
Съществуват и други представители, които все още не са регистрирани в много страни. В допълнение към монопрепаратите, на пазара се предлагат различни фиксирани комбинации, например Janumet или Galvumet, и двете допълнително с метформин.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Някои глиптини, като саксаглиптин, взаимодействат с CYP450 изоензими. Други обаче не са нито CYP субстрати, нито инхибитори или индуктори (напр. вилдаглиптин).
Неблагоприятни ефекти
Потенциал неблагоприятни ефекти включват стомашно-чревни симптоми като гадене, повръщане, и диария, както и главоболие и повишена податливост към инфекциозни заболявания. Това е така, защото DPP-4 също играе роля в имунната система. Хипогликемията се появява много рядко при монотерапия, но рискът се увеличава, когато се комбинира с други антидиабетни средства наркотици. Опасен остър панкреатит може да се появи рядко. Проявява се като упорит, тежък коремна болка. Пациентите трябва да са наясно с тези оплаквания.
