Балоксавирмарбоксил

Продукти

Балоксавирмарбоксил е одобрен под формата на филмирани таблетки в Япония и САЩ през 2018 г. и в много страни през 2020 г. (Xofluza).

Структура и свойства

Балоксавирмарбоксил (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) е пролекарство на балоксавир (синоним: балоксавирова киселина). Той се превръща в активното лекарство чрез хидролиза. Той е практически неразтворим в вода. Лекарството е разработено от и е структурно свързано с инхибитора на HIV интегразата dolutegravir.

Вещи

Балоксавир (ATC J05AX25) има антивирусни свойства срещу влияние вируси. Ефектите се дължат на инхибиране на ендонуклеазната активност на PA субединицата на вирусна РНК полимераза, която участва в транскрипцията на вирусна vRNA в иРНК, репликация и по този начин вирусна репликация. РНК полимеразата е хетеротример, състоящ се от следните протеинови субединици:

  • PB1: Основен протеин на полимераза 1
  • PB2: Основен протеин на полимераза 2
  • PA: Полимеразен киселинен протеин

Балоксавир инхибира образуването на иРНК, което е необходимо за образуването (транслацията) на нови вируси протеини. Това блокира вирусната репликация и значително намалява продължителността на заболяването. Полуживотът на балоксавир е в рамките на 79 часа. Като пролекарство балоксавир се прилага за подобряване абсорбция и увеличаване бионаличност.

Показания

За лечение на пациенти на 12 и повече години с неусложнени влияние които са имали симптоми в продължение на 48 часа или по-малко. Лекарството е предназначено за пациенти, които иначе са здрави или са изложени на висок риск от усложнения.

Дозиране

Според SmPC. Терапията трябва да започне в рамките на 48 часа от появата на симптомите. Сингъл доза е достатъчно за лечение, в зависимост от телесното тегло. Това представлява предимство за придържане към терапията. The таблетки може да се прилага независимо от храненето. Въпреки това, някои храни и наркотици не трябва да се приемат едновременно, защото те могат да намалят абсорбция (виж отдолу).

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Drugs или храни, съдържащи многовалентни катиони като желязо, цинк, селен, калций, и магнезий може да намали плазмата концентрация от активната съставка. Те включват, например, антиациди, минерал добавки, хранителни добавки, и мляко.

Неблагоприятни ефекти

Възможен неблагоприятни ефекти включват алергични реакции като кожа реакции и анафилаксия. Точната честота все още не е известна.