Продукти
Dolutegravir е одобрен в Съединените щати и ЕС през 2013 г. под формата на филмирани таблетки (Tivicay). Регистриран е в много страни през 2014 г.доза комбинация с dolutegravir, абакавир, и ламивудин също е на разположение (Triumeq). През 2017 г. комбиниран продукт с рилпивирин стартира в САЩ (Juluca). Той беше одобрен в ЕС през 2018 г. и в много страни през 2019 г. Долутегравир също се комбинира с ламивудин фиксиран (Dovato, одобрение 2019).
Структура и свойства
Долутегравир (C.20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol) присъства в лекарството като долутегравир натрий, бяло до жълтеникаво прах който е трудно разтворим в вода. Това е трицикличен карбамоилпиридон.
Вещи
Dolutegravir (ATC J05AX12) има антивирусни свойства срещу ХИВ. Той е специфичен инхибитор на HIV интегразата, ензим, отговорен за интеграцията на генома на HIV в генома на гостоприемника в началото на инфекцията. Това предотвратява размножаването на вируса. Полуживотът на Dolutegravir е приблизително 14 часа и остава длъжен да се интегрира в продължение на дни.
Показания
За лечение на HIV-1 инфекция (комбинирана антиретровирусна терапия).
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Dolutegravir не трябва да се прилага едновременно с дофетилид, тъй като той инхибира бъбречното му елиминиране чрез OCT2
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Долутегравир се метаболизира главно от UGT1A1, с участието на CYP3A. Метаболитните индуктори могат да намалят плазмените концентрации. Антиациди, лаксативи, желязо, калцийи буфериран наркотици трябва да се прилага с интервал от поне два часа, тъй като те могат да намалят абсорбция.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие, гадене, и диария.
