Декстрометорфан: ефекти и приложения

Как действа декстрометорфанът

Декстрометорфанът потиска кашличния рефлекс чрез потискане на центъра за кашлица в мозъчния ствол. Той прави това чрез блокиране (антагонизиране) на така наречените NMDA рецептори и чрез задействане на сигнали (агонизъм) при сигма-1 рецепторите.

Взаимодействайки с NMDA рецепторите, декстрометорфанът може да потисне усещането за болка. Поради тази причина активната съставка също е одобрена в някои страни от 2013 г. за лечение на определени болезнени нервни разстройства (невропатии).

В комбинация с хинидин сулфат декстрометорфанът се използва и за лечение на псевдобулбарно афективно разстройство. Това е емоционална нестабилност, която се проявява в неволни и внезапни епизоди на смях и/или плач.

История

Кашлицата е важен рефлекс за изхвърляне на чужди тела от дихателните пътища. Те включват бактерии, вируси или частици дим, които могат да увредят бронхиалната лигавица. Такива чужди вещества се покриват с малко слуз и се изхвърлят чрез енергична кашлица (продуктивна слуз).

Сухата, дразнеща кашлица, от друга страна, няма особена физиологична полза. Провокира се от прекомерна активност на центъра за кашлица в мозъчния ствол след дразнене на лигавицата.

Абсорбция, разграждане и екскреция

След разпределението си в тялото декстрометорфанът се разгражда в черния дроб. Получените метаболитни продукти напускат тялото главно през бъбреците (т.е. чрез урината).

Кога се използва декстрометорфан?

Декстрометорфанът е одобрен в Германия, Австрия и Швейцария за лечение на суха раздразнителна кашлица.

В някои страни активното вещество се използва за лечение на невронална болка и в комбинация с хинидин сулфат за лечение на псевдобулбарно афективно разстройство. В Германия, Австрия и Швейцария тези показания попадат в термина „употреба извън указанията“.

Как се използва декстрометорфан

Активната съставка може да се приема в различни дозирани форми (като сок, капсула, таблетка за смучене) и различни концентрации на активната съставка. Препоръчваната дозировка зависи преди всичко от конкретния препарат и възрастта на пациента.

Дозираните форми без забавяне (препарати с незабавно освобождаване на активната съставка) обикновено се приемат три до четири пъти на ден, докато препаратите със забавено освобождаване (препарати със забавено освобождаване на активната съставка, напр. таблетки с продължително освобождаване) се приемат само веднъж или два пъти ден.

Какви са страничните ефекти на декстрометорфан?

Халюцинации и нарушено съзнание са наблюдавани много рядко при пациенти (особено в случай на предозиране). Ако се злоупотребява с активното вещество, може да се развие зависимост.

Свръх доза

Ако дозата е твърде висока, декстрометорфанът може да доведе до значителни перцептивни смущения, еуфория и непреднамерена сънливост и повишава риска от пристрастяване. В същото време са възможни затруднено дишане, спадане на кръвното налягане, двигателни нарушения (атаксия) и мускулни крампи.

Ако получите нежелани реакции или неспоменати симптоми във връзка с употребата на активното вещество или ако случайно сте приели твърде много декстрометорфан, моля, незабавно се консултирайте с Вашия лекар и преустановете приема на активното вещество по негов съвет, ако е необходимо.

Какво трябва да имам предвид, когато приемам декстрометорфан?

Противопоказания

Декстрометорфан не трябва да се приема, ако:

  • свръхчувствителност към активното вещество или някоя от останалите съставки на лекарството
  • едновременно лечение с антидепресанти от групата на моноаминооксидазните инхибитори (МАО инхибитори)
  • Бронхиална астма
  • Хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
  • Пневмония (възпаление на белите дробове)
  • Дихателна дисфункция

Взаимодействия

Ако приемате декстрометорфан едновременно с други лекарства, може да възникнат взаимодействия.

  • Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI, като флуоксетин, сертралин, циталопрам)
  • Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SSNRI, като венлафаксин и дулоксетин)
  • Трициклични антидепресанти (като амитриптилин, имипрамин, кломипрамин)

Декстрометорфан се метаболизира чрез ензима CYP2D6. 3-метоксиморфинанът, образуван в процеса, е инхибитор на CYP2D6. Едновременният прием на вещества, които инхибират CYP2D6 или повишават неговата активност, следователно може да доведе до повишен или отслабен ефект на декстрометорфан. Обратно, декстрометорфанът може да увеличи ефекта и страничните ефекти на лекарства, които също се разграждат чрез CYP2D6.

Това се отнася по-специално за антидепресанти (като SSRI, SSNRI, МАО инхибитори, трициклични антидепресанти), бета-блокери (като метопролол, небиволол), H2-рецепторни антагонисти (като циметидин и ранитидин) и някои антихистамини (по-специално астемизол и терфенадин).

Попитайте Вашия лекар или фармацевт дали е безопасно за Вас да приемате декстрометорфан, ако приемате и други лекарства.

Способност за шофиране и работа с машини

Възрастово ограничение

Одобрената минимална възраст зависи от подготовката. Ако искате да използвате декстрометорфан за суха дразнеща кашлица при дете, трябва да попитате лекар или фармацевт кой препарат е подходящ за тази възрастова група.

Бременност и кърмене

Към днешна дата няма съобщения за тератогенни ефекти, т.е. малформации при деца след употребата на декстрометорфан по време на бременност. Проучванията при животни също не показват потенциален риск за хората. Според експерти, следователно декстрометорфанът може да се използва като средство за потискане на кашлицата (противокашлица) във всички фази на бременността. Употребата обаче трябва да бъде ограничена до няколко дни.

Въпреки че само малки количества от декстрометорфан и неговия метаболит преминават в кърмата, производителите съветват да не се използва по време на кърмене от съображения за безопасност.

Въпреки това, експертите смятат, че краткосрочното лечение след неуспех на прием на течности и инхалаторна терапия по време на кърмене е безпроблемно. Все пак се препоръчва повишено внимание при кърмени деца със склонност към респираторен дистрес, тъй като не може да се изключи ефект на потискане на дишането.

Как да получите лекарство с декстрометорфан

Декстрометорфан се предлага в аптеките в Германия, Австрия и Швейцария без рецепта.