Как действа рокситромицин
Както всички макролидни антибиотици, Roxithromycin също блокира синтеза на бактериален протеин. По този начин се инхибира растежа и размножаването на бактериите (бактериостатичен ефект).
Точно като животинските и човешките клетки, бактериалните клетки също имат генетичен материал (ДНК), който служи като план за протеините, които изпълняват многобройни задачи в клетката. Рокситромицинът инхибира т. нар. рибозоми, т.е. комплексите в клетката, в които се образуват протеини според ДНК плана.
Тъй като рибозомите на бактериите и хората се различават значително, рокситромицинът може да се използва за прецизно изключване на бактериалната рибозома. Обратно, антибиотикът има сравнително малко (странични) ефекти върху човешките клетки.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане, две трети от Roxithromycin се абсорбира бързо в кръвта през чревната стена, където достига най-високите си нива след два часа.
Чрез кръвния поток антибиотикът достига особено добре до белите дробове, кожата и пикочните пътища. Той също така се натрупва в имунните клетки, които активно мигрират към мястото на бактериална инфекция чрез кръвния поток.
Кога се използва Roxithromycin?
Roxithromycin се използва за лечение на бактериални инфекции с чувствителни патогени, като напр
- Инфекции на ушите, носа и гърлото
- Инфекции на белите дробове
- Инфекции на кожата
- Инфекции на пикочните пътища
Рокситромицин се приема за ограничен период от време и според указанията на лекаря. Дори ако симптомите отшумят преди това, терапията трябва да продължи докрай. В противен случай инфекцията може да възникне отново.
Как се използва Roxithromycin
Рокситромицин се приема под формата на таблетки. Количеството на активното вещество и продължителността на лечението зависят от вида и тежестта на инфекцията, състоянието на пациента и чувствителността на патогена.
Обичайната доза за възрастни е 150 милиграма рокситромицин два пъти дневно на интервали от около дванадесет часа преди хранене. Следователно общата дневна доза е 300 милиграма.
Деца с телесно тегло под 40 килограма и пациенти с чернодробно увреждане получават намалена доза.
Продължителността на терапията обикновено е между пет дни и две седмици.
Какви са страничните ефекти на Roxithromycin?
При един от сто до хиляда пациенти се наблюдава повишаване на белите кръвни клетки (левкоцити), реакции на свръхчувствителност и кожен обрив със сърбеж.
Рядко се развива така наречената суперинфекция с дрождеви гъбички (Candida) на устната или вагиналната лигавица, тъй като „добрите“ бактерии също се унищожават от Рокситромицин – тогава гъбичките могат да се разпространят по-лесно.
Какво трябва да имам предвид, когато приемам Roxithromycin?
Противопоказания
Roxithromycin не трябва да се използва в следните случаи
- свръхчувствителност към активното вещество или някоя от останалите съставки на лекарството
- едновременно приложение на алкалоиди на моравото рогче (напр. по-стари лекарства за мигрена)
- едновременно приложение на вещества, които се метаболизират от ензима CYP3A4 и имат тесен терапевтичен диапазон (= интервалът между ефективната и токсичната доза е много малък)
Изисква се особено внимание, ако едновременно се приемат лекарства, които могат да удължат QT интервала в сърцето (видим в ЕКГ).
Взаимодействия
Рокситромицинът повлиява сърдечния ритъм, като причинява така нареченото удължаване на QT интервала. Едновременният прием на други активни вещества, които също имат това свойство, може да доведе до сериозни сърдечни аритмии.
Такива активни вещества включват, например, някои лекарства за депресия (като циталопрам, амитриптилин, имипрамин), опиоидни болкоуспокояващи (като метадон), лекарства за психоза и шизофрения (като хлорпромазин, перфеназин, зуклопентиксол), антибиотици (като моксифлоксацин). ), средства срещу вирусни инфекции (като телапревир), противогъбични средства (като флуконазол) и средства срещу протозойни инфекции (като пентамидин), както и средства срещу сърдечни аритмии (като хинидин, прокаинамид, амиодарон).
Рокситромицинът повишава абсорбцията на дигоксина, което може да увеличи неговите странични ефекти. Следователно серумното ниво на дигоксин (и други сърдечни гликозиди) трябва да се проследява по време на комбинираното лечение. Подобна е ситуацията с теофилин (резервен медикамент за ХОББ) и лекарството за Паркинсон бромокриптин.
Възрастово ограничение
Няма опит с употребата на Roxithromycin при деца и възрастни с телесно тегло под 40 kg.
Бременност и кърмене
По време на бременност рокситромицин трябва да се приема само след стриктна оценка на съотношението риск-полза, въпреки че проучванията върху животни не са показали никакви вредни ефекти върху нероденото дете.
Въпреки че само много малка част от рокситромицин преминава в кърмата, информацията за предписване съветва да не се приема антибиотик, докато кърмите или да преустановите кърменето за периода на приема.
Клиничният опит обаче досега не е показал значими странични ефекти при кърмени деца, чиито майки са приемали Roxithromycin. Според експертите следователно активната съставка може да се използва според показанията и без прекъсване на кърменето.
Как да получите лекарството с Roxithromycin
Roxithromycin се предлага само по лекарско предписание в Германия и Австрия. Активната съставка вече не се предлага на пазара в Швейцария.
Откога е известен Roxithromycin?
Рокситромицинът е пуснат на пазара през 1987 г. и представлява целенасочено по-нататъшно развитие на антибиотика еритромицин. Благодарение на химичните промени, Roxithromycin има по-малко взаимодействия, има по-широк спектър на действие срещу бактерии, е по-малко чувствителен към стомашна киселина и следователно може да се приема по-добре като таблетка.
