Ациламинопеницилините представляват широк спектър антибиотици които са предимно ефективни срещу Грам-отрицателни бактерии. Индивидуалните им активни съставки се използват особено за борба с така наречената болница микроби като Pseudomonas aeruginosa или ентерококи. Въпреки това, ациламинопеницилините не са устойчиви на киселина и беталактамаза.
Какво представляват ациламинопеницилините?
Ациламинопеницилините са широкоспектърни антибиотици които принадлежат към пеницилин група. Отличителна черта на тяхната молекулярна структура е притежаването на бета-лактамен пръстен. В случая с ациламинопеницилините, бета-лактамният пръстен не е защитен срещу атака от така наречената бета-лактамаза, която се произвежда от определени бактерии. Освен това ациламинопеницилините също не са стабилни срещу влиянието на киселини. Ациламинопеницилините се използват по-специално за борба с Грам-отрицателни бактерии от вида Pseudomonas или Proteus. Въпреки това, като широкоспектърен антибиотици, те също могат да бъдат ефективни срещу някои Грам-положителни бактерии. Основните представители на групата на ациламинопеницилин са азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин or ампицилин. Поради бета-лактамазната и киселинната си нестабилност, ациламинопеницилините се прилагат перентерално под формата на венозни или мускулни инфузии.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Като всички пеницилини, ациламинопеницилините пречат на метаболизма на бактериите. След попадане в бактериалната клетка, те инхибират сглобяването на бактериалната клетъчна стена. Техният бета-лактамен пръстен се отваря в цитоплазмата на бактерията и, когато е отворен, се свързва с бактериалния ензим D-аланин транспептидаза. С помощта на D-аланин транспептидаза, остатъците от аланин в клетъчната стена са свързани заедно в бактериалната клетка. Като блокира този ензим, това свързване вече не може да се осъществи. В резултат на това бактерията губи способността да продължи да се дели и умира в процеса. Бактериалното развитие на антибиотична резистентност да се пеницилин антибиотиците се дължи на способността на бактерията да синтезира ензима беталактамаза. Беталактамазата разцепва антибиотикбета-лактамен пръстен, преди да може да повлияе на метаболизма. Ациламинопеницилините също не са защитени срещу атака от беталактамаза, тъй като пръстенът е свободно достъпен в молекулата. Независимо от това, ациламинопеницилините са способни да се борят с резистентност микроби когато се използва по определен начин. Тъй като ациламинопеницилините не са устойчиви на киселина или беталактамаза, те трябва да се инжектират парентерално. По този начин те навлизат веднага в кръвта чрез венозна инжекция. Възможна е и инжекция в мускула. Веднага след администрация, активната съставка след това прониква в клетката на бактерията и предотвратява по-нататъшното натрупване на бактериалната клетъчна стена. Бактерията не се убива основно. Той обаче умира, защото не може да се раздели по-нататък. Ациламинопеницилините често се използват в комбинация с бета-лактамазни инхибитори за преодоляване на обширното антибиотична резистентност на бактериите, които трябва да бъдат контролирани. Бета-лактамазният инхибитор, както подсказва името, инхибира активността на бактериалния ензим бета-лактамаза и по този начин може да усили ефекта на ациламинопеницилините. Времето на полуживот на ациламинопеницилини в организма е само около един час. След това те се екскретират 60% до голяма степен непроменени чрез бъбреците.
Медицинска употреба и приложение
Ациламинопеницилините намират универсално приложение като широкоспектърни антибиотици за контрол на инфекции с опортюнистични микроби Pseudomonas aeruginosa или ентерококите. По правило тези бактерии не са много заразни. Въпреки това, те могат да причинят тежки инфекции при имунокомпрометирани индивиди. Това обикновено са вътреболнични инфекции (инфекции с болнични микроби). Тези микроби проникват в тялото особено през рани на кожа или лигавици. При пациенти в отделенията за интензивно лечение те често причиняват пневмония. Те също могат да причинят инфекции на пикочните пътища след урологична хирургия или използване на постоянни катетри, гнойни кожа инфекции при раниИ дори сепсис. Пиперацилин има най-широк спектър на употреба сред ациламинопеницилините и по този начин също сред пеницилини. Той е ефективен срещу Грам-отрицателни бактерии като ентеробактерии, Pseudomonas aeruginosa и анаероби, както и срещу Грам-положителни микроби. Докато ефективността му срещу Грам-положителни бактерии е по-ниска от тази на някои пеницилини, той се счита за достатъчен в контекста на широкоспектърната дейност. В допълнение към използването му в борбата с болничните микроби, пиперацилин използва се и при урогенитални инфекции, гонорея, абдоминални абсцеси, пневмония, сепсис, бактериални ендокардит, инфекции в рани намлява изгаряния, и костни и ставни инфекции. Пиперацилин се прилага както като единичен препарат, така и в комбинация с бета-лактамазни инхибитори. Активната съставка азлоцилин, от друга страна, е особено ефективна срещу ентерококи и Pseudomonas aeruginosa. Често се използва заедно с цефалоспорин за много тежки инфекции, причинени от неизвестни патогени. Мезлоцилинът също има широк спектър на действие. Въпреки това, той е по-малко ефективен от азлоцилин при инфекции с псевдомонада. ампицилин също е широкоспектърна антибиотик, но като цяло има по-малка ефикасност от всички други ациламинопеницилини.
Рискове и странични ефекти
Употребата на ациламинопеницилини крие рискове в някои случаи в допълнение към многобройните им полезни ефекти. Преди тяхната употреба винаги е необходимо да се провери за свръхчувствителност към пеницилини. По този начин е възможно кръстосаноалергия с друга бета-лактамни антибиотици присъства. Ако случаят е такъв, съществува риск от анафилактичен шок когато се използват ациламинопеницилини. Следователно употребата на ациламинопеницилини е абсолютно противопоказана в случай на съществуване пеницилин свръхчувствителност. В редки случаи могат да се появят и други нежелани странични ефекти. По този начин, появата на така наречените псевдоалергии с кожа зачервяване, обриви и сърбеж е възможно. Много рядко, наркотик треска, еозинофилия, безболезнено подуване на кожата (Оток на Квинке), анемия, съдови ,, бъбрек , или дори постоянно увеличаване на тромбоцити се наблюдава. Като цяло има приблизително същите рискове, наблюдавани при употребата на други антибиотици.
