Антагонисти на Н2 рецептор са агенти, които инхибират стомашна киселина производство. Като антихистамини, те блокират свързването на хистамин към Н2 рецепторите на париеталните клетки на стомах, В допълнение на инхибитори на протонната помпа, те обикновено се използват при язва на стомаха и дванадесетопръстника и отлив заболяване.
Какво представляват антагонистите на Н2 рецептора?
Антагонисти на Н2 рецептор са агенти, които инхибират стомах производство на киселина. Антагонисти на Н2 рецептор състезавайте се с хистамин да заемат Н2 рецепторите на париеталните клетки. Те са наркотици които ограничават стомашна киселина производство. Следователно те се използват заедно инхибитори на протонната помпа при тежки язви на стомаха и дванадесетопръстника. Освен това, Н2 рецепторни антагонисти също се използват в отлив болест. В отлив заболяване, стомах киселина навлиза в хранопровода поради неизправност на сфинктера между хранопровода (хранителната тръба) и стомаха. Това стомашна киселина рефлукс е забележим като киселини в стомаха. Инхибирането на производството на стомашна киселина също значително намалява рефлукса на стомашната киселина. През нощта производството на стомашна киселина намалява с до 90 процента, когато се използват антагонисти на Н2 рецептора. Когато обаче се консумира храна, тяхната ефективност е само около 50 процента. Антагонистите на Н2 рецептора намаляват солна киселина производството и секрецията на ензима пепсин в стомаха, но те не могат да премахнат причината за повишеното производство на киселина. Въпреки това, с тяхна помощ, отрицателното въздействие на киселината върху стомаха, дванадесетопръстник и хранопроводът може да се съдържа. Причините за повишено производство на стомашна киселина включват активността на стомаха бактерии Хеликобактер пилори или хормонални нарушения като синдром на Ellison-Zollinger. Антагонистите на Н2 рецепторите нямат еднаква химическа структура, а само обща функция. Те се свързват с Н2 рецепторите и по този начин могат да блокират свързването на хистамин към тези рецептори.
Фармакологично действие
По този начин, основният ефект на антагонистите на Н2 рецептора върху тялото е да се конкурират с хистамин в заемането на Н2 рецептори. Хистаминът е тъканен хормон, който играе основна роля в много физиологични процеси в тялото. Той се намира в цялото тяло и оказва своите ефекти чрез свързване с хистаминовите рецептори H1, H2, H3 или H4. В допълнение към функцията си на медиатор при възпалителни реакции, той е отговорен и за образуването на киселини в стомаха. За образуване и отделяне на стомашна киселина и пепсин, той се свързва с Н2 рецепторите на париеталните клетки на стомаха. Действието на Н2 рецепторните антагонисти е да блокират възможно най-много рецептори да се свържат с хистамин. По този начин, въпреки че Н2 рецепторните антагонисти се свързват с Н2 рецепторите, те не предизвикват производството на стомашна киселина или пепсин в процеса. По този начин, колкото по-малко са наличните Н2 рецептори за хистамин, толкова по-малко стомашна киселина може да бъде произведена.
Медицинско приложение и употреба
За лечение на стомашни язви и киселини в стомаха, H2 рецепторни антагонисти се използват в голяма степен в допълнение към инхибитори на протонната помпа. В този контекст те имат малко по-ниска ефективност срещу повишено образуване на киселина в стомаха, отколкото инхибиторите на протонната помпа. Днес класът на активното вещество на антагонистите на Н2 рецептора е представен от наркотици циметидин, ранитидин, фамотидин, роксатидин, низатидин или лафутидин. Циметидин е първото лекарство от тези агенти и е пуснато на пазара през 1970-те години. Поради честите нежелани реакции и смущения в метаболизма на мнозина наркотици, днес е до голяма степен изместен от други агенти със същата функция. Всеки антагонист на Н2 рецептора проявява индивидуална сила. Доказано е, че фамодитин е най-ефективен. Докато за същия ефект са необходими само 40 милиграма, низатидин и ранидинин изискват до 300 милиграма. Циметидин дори изисква 800 милиграма за същите ефекти. Поради тази причина при използването му се развиват по-силни странични ефекти. Продължителността на действие на отделните антагонисти на Н2 рецептора също варира. Фамотидин има най-дългата продължителност на действие от дванадесет часа. За останалите антагонисти на Н2 рецептора продължителността на действие е между четири и шест часа. Употребата на тези агенти има за цел да предотврати вредното влияние на киселината върху стомаха, дванадесетопръстник или хранопровода. Стомашната киселина може допълнително да унищожи особено лигавиците на стомаха и дванадесетопръстник повреден от бактерии, като по този начин формира основата за язви. В хранопровода няма защитен лигавичен слой. Когато стомашната киселина попадне там, това води до незабавно изгаряне, което се проявява чрез киселини в стомаха. Антагонистите на Н2 рецепторите не защитават директно лигавиците на стомаха, дванадесетопръстника и хранопровода, но намаляват вредното влияние на стомашната киселина, като намаляват нейната концентрация в стомаха.
Рискове и странични ефекти
Нежелани реакции обаче могат да се очакват и при прием на антагонисти на Н2 рецептора. Тъй като циметидин не оказва своите ефекти, докато не се използват високи концентрации, тук се появяват и най-тежките странични ефекти. Свръхчувствителност може олово да се главоболие, болки в ставите, виене на свят, нарушения на съня, депресия или дори халюцинации. Освен това, алергични кожа реакции, храносмилателни разстройства или сърдечни аритмии може да възникне. По-специално, нарушаването на метаболизма на други лекарства чрез инхибиране на цитохром P450 системата до голяма степен е изтласкало циметидин от пазара. Другите антагонисти на Н2 рецептора не пречат на детоксикация процес в черен дроб. Те обаче проявяват и странични ефекти, но те са по-редки поради употребата на по-малки количества. Ранитидин or фамотидиннапример развиват подобни странични ефекти в някои случаи. Алергични кожа могат да се появят реакции със сърбеж и обриви. Стомашно-чревни проблеми с гадене, повръщане, диария или запек също се наблюдават. И накрая, главоболие намлява болки в ставите може да се появи в редки случаи. Общо за всички антагонисти на Н2 рецепторите е тяхното противопоказание при свръхчувствителност, бременност, и по време на кърмене.
