Продукти
Carfilzomib е одобрен в много страни през 2015 г. като прах за приготвяне на инфузионен разтвор (Kyprolis).
Структура и свойства
Карфилзомиб (C40H57N5O7Mr = 719.9 g / mol) съществува като кристално вещество, което е практически неразтворимо в вода. Това е пептидно производно, тетрапептиден епоксикетон. Епоксикетоните са производни на епоксомицин, естествен продукт от актиномицети.
Вещи
Карфилзомиб (ATC L01XX45) има противотуморни, антипролиферативни и проапоптични свойства. Ефектите се дължат на необратимо и селективно свързване с 20S протеазома, протеолитичната ядрена частица на 26S протеазомата. Протеазомите са големи протеинови комплекси, които се разграждат протеини в клетките.
Показания
В комбинация с леналидомид и дексаметазон за лечение на рецидивирал множествен миелом (агент от втора линия).
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се прилага като интравенозна инфузия.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Карфилзомиб е субстрат на Р-гликопротеин и BCRP и се метаболизира от пептидаза и епоксидна хидролаза.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include анемия, умора, тромбоцитопения, диария, гадене, треска, диспнея, респираторна инфекция, кашлица, и периферни отоци.