Фентанил е разработен през 1960 г. от Пол Янсен и е първият анилинопиперидин по това време. Оттогава някои модификации на молекулната формула позволяват да се разработят някои производни фентанил които са по-контролируеми.
Какво представлява фентанил?
Фентанил се използва в анестезия като аналгетик и при лечение на хронични болка. Фентанил е синтетичен опиод, който се използва в анестезия като мощен аналгетик и в притежава на хронична болка като трансдермална терапевтична система. Действа като така наречения агонист. В Германия, както и в Швейцария, фентанилът попада под Наркотици Закон; в Австрия попада под наркотичен Закон за веществата.
Фармакологичен ефект
Фентанил има предимно аналгетик (силно аналгетик) и седативен (успокояващи) ефекти. В това отношение той е 120 пъти по-мощен от морфин, което води до по-голяма ефикасност и по-кратка продължителност на действие. Например, фентанил влиза в сила само след две до пет минути, когато се прилага интравенозно, а така нареченият полуживот е около три до дванадесет часа. The доза за ефективно лечение е 0.01 mg на килограм телесно тегло, доза което води до смърт е 3.1 mg на килограм телесно тегло, като последната цифра се отнася за плъхове. Следователно дори по-ниски дози могат олово до смърт при хора поради дихателни депресия. Въпреки това, страничните ефекти обикновено могат да бъдат сравнени с тези на морфин. Фентанил се разтваря добре в мазнините и следователно може да се разпределя добре в мастна тъкан. Той се метаболизира главно в черен дроб, с по-малко от десет процента, екскретирани непроменени от бъбреците. В зависимост от пациента състояние и доза прилаган, фентанил може да наруши способността за възприемане, да има a седативен ефект, причиняват помътняване на съзнанието или предизвикват състояние, подобно на съня. Последният момент е причина за използването му в анестезия. Използва се главно като аналгетик по време на операция заедно със сънотворно хапче, фентанил по желание може да се използва като мускулен релаксант. Тъй като фентанилът е труден за съхранение и освобождаване мастна тъкан по контролиран начин, поради липофилната си природа, веществата ремифентанил, алфентанил or суфентанил често се използват като алтернативи. Фентанил има a седативен ефект; този ефект може да бъде увеличен от други успокоителни както и алкохол или намален при прием на други опиоиди. Тежки нарушения на кръвообращението и дишането могат да възникнат заедно с употребата на така наречените инхибитори на моноамиооксидазата, поради което между всяка употреба трябва да има период от най-малко 14 дни. Кога болка се използват пластири, те също могат да взаимодействат с препарати като омепразол, фуроземид or глибенкламид. Взаимодействия може да се появи и при препарати, съдържащи Жълт кантарион. За пушачи може да се наложи коригиране на дозата на фентанил. Ако лекарството, съдържащо фентанил, се приема заедно със серотонинергично лекарство, опасно серотонин може да се появи синдром, чиито симптоми могат да включват кръв кризи под натиск, халюцинации, или дори кома.
Медицинска употреба и приложение
Фентанил се използва като фентанил дихидроген цитрат в три форми: като трансдермална терапевтична система, като интравенозно администрация при анестезия и спешна медицинаи като орална трансмукозна терапевтична система (като таблетка за смучене за пробивна болка). За пробивна болка, Instanyl на Nycomed, първият одобрен фентанил спрей за нос За целия ЕС е одобрен от 1 септември 2009 г. Това лекарство е подходящо за лечение на пробивна болка при възрастни пациенти, които вече получават основен опиоид притежава за хронична туморна болка. Фентанил има силен аналгетичен ефект и поради това се използва предимно периоперативно (преди операция) или дори след операция. За тежки, хронична болка in рак пациенти, той се използва под формата на кожа пластир като аналгетик; може да се използва и при аналгезия за хронична болка което не е свързано с тумор. Спешните лекари имат право да използват фентанил за остра болка в линейката.
Рискове и странични ефекти
Страничният ефект на фентанила може да включва увреждане на дишането и дори дишане депресияОсвен това нежеланите реакции като тесни или сковани мускули се забавят сърце активност, еуфория или тревожност, свити зеници, повръщане, гадене намлява запек са възможни. Ако се направи бърза инжекция, това може да предизвика кратко заклинание за кашлица в редки случаи.
