Продукти
Триптани се вземат главно под формата на филмово покритие таблетки и топящи се таблетки. Някои се предлагат и като подкожни инжекционни решения намлява назални спрейове. Супозиториите вече не се предлагат в търговската мрежа в много страни. Суматриптан (Imigran) е първият агент от тази група, одобрен в Съединените щати през 1992 г. и в много страни през 1993 г. Днес няколко други триптани и са налични генерични лекарства (вижте по-долу). В някои страни, триптани се предлагат и без лекарско предписание.
Структура и свойства
Защото триптаните си взаимодействат серотонин рецепторни подтипове, те са тясно свързани структурно с невротрансмитерите серотонин (= 5-хидрокситриптамин, 5-НТ) и с триптамин. Фигурата сравнява суматриптан със серотонин:
Вещи
Триптаните (ATC N02CC) имат вазоконстриктивни, противовъзпалителни и индиректни аналгетични свойства. Ефектите се дължат на агонизъм на 5-НТ1 рецепторите (5-НТ1В, 5-НТ1D, 5-НТ1F), което води до вазоконстрикция, намалено освобождаване на възпалителни невропептиди като CGRP и вещество Р и инхибиране на ноцицептивното предаване (болка проводимост), наред с други ефекти.
Показания
За остро лечение на мигрена атаки със или без аура. Някои триптани също са одобрени за лечение на клъстер главоболие.
Дозиране
Според SmPC. The наркотици трябва да се прилага възможно най-рано. Превантивно обаче администрация не е посочено. При прилагане трябва да се спазват ниските максимални дневни дози и интервалите от време между отделните дози (интервал на дозиране)! The начало на действието се постига най-бързо с инжекционния разтвор. Интересното е, че топенето таблетки не са непременно по-бързо ефективни от обикновените таблетки. Максималната плазма концентрация се достига по-късно. Подобно на аналгетиците, триптаните не трябва да се използват непрекъснато, тъй като това прекомерно използване може да доведе до хронично главоболие. Препоръчва се максимум 9 дни терапия на месец. За повече информация вижте Главоболие при прекомерна употреба на лекарства и статията за прекомерна употреба на лекарства.
Агенти
- Алмотриптан (Almogran)
- Елетриптан (Relpax, родов).
- Фроватриптан (Menamig)
- Наратриптан (Naramig)
- Ризатриптан (Maxalat, генерици)
- Суматриптан (Imigran, генерици)
- Золмитриптан (Zomig, генерици)
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Някои сърдечно-съдови заболявания респ. заболявания на съдове, също в историята.
- Комбинация с ерготаминови производни
- Комбинация с МАО инхибитори (отнася се за МАО основи).
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни с МАО инхибитори, CYP инхибитори, ерготамин деривати и други триптани. Когато се комбинира със серотонинергични наркотици като SSRIs, съществува риск за серотонин синдром. Значението на това взаимодействие обаче е противоречиво в литературата. Метаболизиране ензими включват моноаминооксидаза-А и за някои триптани изоцими CYP450. Например, елетриптан е биотрансформиран от CYP3A4 и золмитриптан от CYP1A2. МАО инхибитори и CYP инхибиторите могат да доведат до повишаване на плазмените концентрации.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват:
- Сензорни нарушения, тежест, горещо, студ, натиск или херметичност.
- Замайване, замаяност, умора, слабост.
- Временно увеличение на кръв натиск, сърцебиене.
- Зачервяване на лицето (зачервяване), зачервяване.
- Респираторни нарушения
- Стомашно-чревни разстройства като гадене, повръщане, коремна болка, сух уста.
Могат да се появят тежки сърдечно-съдови странични ефекти като миокарден инфаркт, но според литературата са изключително редки (честота около 1 на 1 милион).
