Продукти
Терифлуномидът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Aubagio). Той е одобрен в много страни през 2013 г. Терифлуномид може да се приема перорално, за разлика от по-ранните лекарства за МС, и не е необходимо да се инжектира.
Структура и свойства
Терифлуномид (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) е активният метаболит на пролекарството лефлуномид (Arava), която е одобрена за артрит лечение. Той съществува като бял прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Терифлуномид (ATC L04AA31) има антипролиферативни, имуномодулиращи и противовъзпалителни свойства. Той инхибира новия синтез на пиримидин в митохондрии. Ефектите се дължат на обратимо инхибиране на ензима дихидрооротат дехидрогеназа. Неосинтезата е особено важна за бързо делящи се клетки като лимфоцити. В множествена склероза, броя активирани B и Т лимфоцити в централната нервната система се намалява. Терифлуномид намалява относителния риск от нови рецидиви с около 30%, като по този начин смекчава прогресията на заболяването. Терифлуномид има много дълъг полуживот до 19 дни.
Показания
За лечение на рецидивиращи-ремитиращи множествена склероза.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно и независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- бременност
- Тежка чернодробна болест
- Комбинация с лефлуномид (Arava, генерици)
Терифлуномид има увреждащи плодовете и черен дроб-токсични свойства. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Терифлуномидът е субстрат и инхибитор на BCRP, инхибира CYP2C8, OATP1B1 и OAT3 и индуцира CYP1A2. Взаимодействия са възможни с антагонисти на витамин К и етинил естрадиол, Между другото.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват повишени черен дроб ензими (ALT), загуба на коса, диария, влияние, гадене, и сензорни нарушения. Терифлуномид има потенциал за редки сериозни нежелани реакции като хепатотоксичност, бъбречно заболяване, хиперкалиемия, и тежко кожа реакции.
