Продукти
Лефлуномид се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Arava, генерици). Той е одобрен в много страни от 1998 г. През 2011 г. родов версиите се продават в много страни.
Структура и свойства
Лефлуномид (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) е изоксазол карбоксамид. Той е пролекарство и се трансформира в червата чрез отваряне на пръстена към активния метаболит терифлуномид. Терифлуномид също се предлага на пазара като лекарство (Aubagio) и се използва за лечение множествена склероза.
Вещи
Лефлуномид (ATC L04AA13) има антипролиферативни, имуносупресивни и противовъзпалителни свойства. Отговаря за ефектите не основното съединение, а активният метаболит терифлуномид (A771726), който намалява синтеза на пиримидин предимно в лимфоцитите. Това инхибира синтеза на ДНК и РНК и активирането и пролиферацията на Т-клетките. Засегнати са и други бързо делящи се клетки (вж. Под странични ефекти). Ефектите се дължат на инхибиране на ензима дихидрооротат дехидрогеназа, който играе централна роля в синтеза на пиримидин. Терифлуномид има дълъг полуживот до четири седмици.
Показания
За лечение на активен ревматоиден артрит и активен псориатичен артрит.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките обикновено се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с черен дроб-токсични, хематотоксични и имуносупресивни наркотици, алкохол, силно свързващи протеини агенти, рифампицин, Субстрати на CYP2C9, антагонисти на витамин К, холестирамин, активен въглен и на живо ваксини.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват:
- Диария, гадене, коремна болка, повръщане, нарушения на лигавицата на устната кухина, загуба на апетит, загуба на тегло, слабост
- Повишаване на кръвното налягане
- Главоболие, замаяност, парестезии.
- Нарушения на кръвната картина, левкопения
- Алергични реакции
- Загубата на коса, кожа обрив, суха кожа.
- Тендинит
- Повишаване на чернодробните ензими
- Повишена податливост към инфекциозни заболявания
Лефлуномид увеличава риска от инфекциозни заболявания и новообразувания. Той има увреждащи плодовитостта свойства и не трябва да се използва по време бременност или кърмене. Лефлуномид има черен дроб токсични свойства и рядко може да причини тежко чернодробно увреждане.