Leflunomide

Продукти

Лефлуномид се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Arava, генерици). Той е одобрен в много страни от 1998 г. През 2011 г. родов версиите се продават в много страни.

Структура и свойства

Лефлуномид (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) е изоксазол карбоксамид. Той е пролекарство и се трансформира в червата чрез отваряне на пръстена към активния метаболит терифлуномид. Терифлуномид също се предлага на пазара като лекарство (Aubagio) и се използва за лечение множествена склероза.

Вещи

Лефлуномид (ATC L04AA13) има антипролиферативни, имуносупресивни и противовъзпалителни свойства. Отговаря за ефектите не основното съединение, а активният метаболит терифлуномид (A771726), който намалява синтеза на пиримидин предимно в лимфоцитите. Това инхибира синтеза на ДНК и РНК и активирането и пролиферацията на Т-клетките. Засегнати са и други бързо делящи се клетки (вж. Под странични ефекти). Ефектите се дължат на инхибиране на ензима дихидрооротат дехидрогеназа, който играе централна роля в синтеза на пиримидин. Терифлуномид има дълъг полуживот до четири седмици.

Показания

За лечение на активен ревматоиден артрит и активен псориатичен артрит.

Дозиране

Според SmPC. Таблетките обикновено се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.

Противопоказания

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с черен дроб-токсични, хематотоксични и имуносупресивни наркотици, алкохол, силно свързващи протеини агенти, рифампицин, Субстрати на CYP2C9, антагонисти на витамин К, холестирамин, активен въглен и на живо ваксини.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват:

  • Диария, гадене, коремна болка, повръщане, нарушения на лигавицата на устната кухина, загуба на апетит, загуба на тегло, слабост
  • Повишаване на кръвното налягане
  • Главоболие, замаяност, парестезии.
  • Нарушения на кръвната картина, левкопения
  • Алергични реакции
  • Загубата на коса, кожа обрив, суха кожа.
  • Тендинит
  • Повишаване на чернодробните ензими
  • Повишена податливост към инфекциозни заболявания

Лефлуномид увеличава риска от инфекциозни заболявания и новообразувания. Той има увреждащи плодовитостта свойства и не трябва да се използва по време бременност или кърмене. Лефлуномид има черен дроб токсични свойства и рядко може да причини тежко чернодробно увреждане.