Продукти
Tamoxifen се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Нолвадекс, родов). Той е синтезиран през 1962 г. и е тестван като противозачатъчно средство („хапче сутрин след”), но не е подходящ за тази цел. За първи път се използва като рак на гърдата наркотик в началото на 1970-те години. Той е одобрен в много страни от 1976 г. насам.
Структура и свойства
Tamoxifen (C26H29НЕ, Мr = 371.5 g / mol) присъства в наркотици as тамоксифен цитрат, бял кристал прах който е трудно разтворим в вода. Производното на -трифенилетилен има нестероидна структура и носи диметиламиноетокси странична верига (вж. Диетилстилбестрол).
Вещи
Тамоксифен (ATC L02BA01) има антипролиферативни и антитуморни свойства. Той е или антагонист на естрогена, или естроген агонист, в зависимост от тъканта. Той действа като антагонист на гръдната тъкан, но като агонист на ендометриум, кост и кръв липиди. Следователно тамоксифенът е известен още като SERM (селективен модулатор на естрогенния рецептор). Ефектите се основават на конкурентно свързване с вътреклетъчните естрогенни рецептори. Тамоксифенът или неговите метаболити имат дълъг полуживот до 14 дни.
Показания
За лечение на рак на гърдата (адювантна терапия, палиативна терапия). В някои страни тамоксифен също е одобрен за рак на гърдата превенция при високорискови пациенти.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно по едно и също време на деня, независимо от храненето. За адювантна терапия се препоръчва продължителност на лечението от пет или десет години.
Злоупотреба
Тамоксифен може да се злоупотребява като a допинг агент. За състезателни спортисти е забранено по време и извън състезанието.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Деца и юноши
- бременност и кърмене (вредно за плодовитостта).
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Тамоксифенът е пролекарство, което само по себе си е слабо ефективно и се метаболизира от CYP2D6 и други до активни метаболити. CYP2D6 инхибитори като пароксетин може да намали ефикасността чрез намаляване на образуването на активни метаболити. Трябва да се избягват подходящи комбинации. Други взаимодействия са описани с индуктори на CYP3A4, цитостатични агенти, ароматазни инхибитори, хормонални препарати (естрогени), антагонисти на витамин К и антитромбоцитни средства, наред с други.
Фармакогенетика
Бавните метаболизатори на CYP2D6 образуват активните метаболити в по-малка степен и следователно могат да реагират по-малко на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Потенциал неблагоприятни ефекти възникват главно поради естрогенни и антиестрогенни ефекти. Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include умора, умора, задържане на течности, кожа обриви, горещи вълни, гадене, вагинално кървене и вагинално течение. Възможните сериозни нежелани реакции включват:
- Рак на ендометриума
- Нарушения на кръвната картина като анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, агранулоцитоза
- Тромбоемболични събития
- Зрителни нарушения
- Чернодробно заболяване
- Тежки кожни обриви
